注射用头孢孟多酯钠说明书

注射用头孢孟多酯钠说明书 【药品名称】 通用名：注射用头孢孟多酯钠 英文名：Cefamandole Nafate for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Toubaomengduozhina 【成份】头孢孟多酯钠，其化学名为 7-D-（2-甲酰氧苯乙酰胺）-3-[（1-甲基-1H-四唑-5 基）硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸钠盐。 结构式： 分子式：C19H17N6NaO6S2 分子量：512.50 【性状】本品为白色或类白色结晶粉末；无臭，味微苦，有引湿性。 【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5(l/10，头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多，所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿，肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌 (厌氧球菌和梭状芽孢杆菌)均有良好作用，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强，部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。 【药代动力学】本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多 1g(即注射相当于 1g 头孢孟多的头孢孟多酯钠，下同)，血药峰浓度（Cmax）于 1 小时后达到，为 21.2mg/L，6 小时的血药浓度为 1.3mg/L。静脉注射和静脉滴注(滴注时间 1 小时)1g 后即刻血药浓度分别为 104.7mg/L 和 53.9mg/L，15 分钟后皆约下降一半，4 小时后仅有微量，分别为 0.19mg/L 和 0.06mg/L。头孢孟多的分布容积（Vd）为 0.16L/kg。动物注射本品后，药物迅速分布于全身各组织器官中，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的 8%～24%，肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的 2 倍、4.6 倍和 145 倍。胆汁中浓度为 141～325mg/L，腹水、心包液和关节液中为 5.5～25mg/L。当脑膜有炎症时，本品可透过血-脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射 33mg/kg，脑脊液蛋...