《药学大实验》实验指导(药理学部分)

1 药学实验（药理学实验） 实验五 不同给药途径、给药剂量对药物作用的影响 (一)不同给药途径对药物作用的影响 实验目的 观察不同给药途径对药物（硫酸镁）作用的影响，了解核酸镁不同给药途径产生不同作用的原因； 掌握硫酸镁的作用以及小鼠灌胃、腹腔注射方法 实验原理 硫酸镁为一种容积性泻药（此外还有刺激性和润滑性泻药），口服在肠道难吸收，在肠内形成高渗压而阻止肠内水分的吸收，从而扩张肠道、刺激肠壁、促进肠道蠕动，产生泻下作用。注射给药可使血中 Mg2+增加，由于 Ca2+和 Mg2+化学结构相似，Ca2+和 Mg2+间存在相互拮抗作用，Ca2+参与运动神经末梢 Ach 释放，而Mg2+拮抗 Ca2+这种作用，结果使神经肌肉接头处 Ach 减少，骨骼肌紧张性降低，肌肉松弛。同时对中枢神经及心血管系统产生抑制作用。因此产生抗惊厥及降压效果。本实验观察不同给药途径对硫酸镁作用性质的影响。 大多数药物需进入血液分布到作用部位才能发生作用。药物自给药部位进入全身血液循环的过程为吸收（absorption），吸收速度的快慢及吸收数量的多少直接影响药物的起效时间及强度。其中给药途径是决定药物起效时间及强度的重要因素之一。给药途径不同，则药物吸收快慢亦不同，其吸收快慢顺序除静脉注射外是：腹腔注射>吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。给药途径不同，其吸收程度又不同，由此使药物作用强度不同。药物经不同给药途径所致的吸收程度是：吸入、舌下、直肠、肌内注射较为完全，口服次之，皮下较差；皮肤表面吸收程度最差，一定要脂溶性特别高的药物才能通过此途径较好地吸收。而胃肠道给药，影响因素较多，包括有首关消除的影响等，使药物吸收程度有所不同。 2 首关消除（first pass elimination）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也称首关代谢（first pass metabolism）或首关效应（first pass effect）。注射、舌下和直肠给药可避免肝代谢。 实验学时 2 学时 实验对象 小白鼠，体重 18-22g，雌雄不限 实验器材 1ml 注射器 2 支、小白鼠灌胃针头 1 个、5 号针头 1 个、250ml 烧杯 2 个 药品与试剂 10%硫酸镁溶液，苦味酸 实验内容 1．小鼠腹腔注射...