抗 生 素 的 临 床 合 理 应 用 一 、 抗 生 素 的 作 用 机 制 : 1、 阻 断 细 胞 壁 的 合 成 , 如 青 霉 素 类 、 头 孢 菌 素 类 、 万 古 霉 素 和 杆 菌 肽 等 。 2、 阻 止 核 糖 体 蛋 白 的 合 成 , 如 氨 基 糖 甙 类 、 四 环 素 、 氯 霉 素 、 红 霉 素 。 3、 损 伤 细 胞 浆 膜 影 晌 通 透 性 , 如 多 粘 菌 素 、 两 性 霉 素 B和 制 霉 菌 素 。 4、 影 晌 叶 酸 代 谢 , 如 磺 胺 类 、 异 菸 肼 、 乙 胺 丁 醇 等 。 5、 阻 断 DNA、 RNA的 合 成 , 如 奈 丁 酸 、 吡 哌 酸 、 氟 哌 酸 (喹 诺 酮 类 )、 利 福 平 、 阿 糖 腺 苷 、 新 生 霉素 、 甲 硝 唑 。 二 、 临 床 应 用 的 几 类 抗 生 素 : 1、 B内 酰 胺 类 : ( 阻 断 细 胞 壁 的 合 成 ) (一 ) 为 什 么 称 其 为 B内 酰 胺 类 抗 生 素 ? 因 为 青 霉 素 类 和 头 孢 菌 素 类 均 有 相 同 的 B内 酰 胺 环 , 可 被 B内 酰 胺 酶 水 解 而 失 效 。 这 类 抗 生 素 的 作 用 是 抑 制 细 胞 壁 的 合 成 。 为 了 更 清 楚 的 了 解 B内 酰 胺 类 抗 生素 的 作 用 ,有 必 要 知 道 G+和 G-菌 细 胞 壁 的 结 构。 G+菌 在细 胞 膜 外面有 一 肽 糖 层(Peptidoglycan)分子量小于100,000 daltons物质可 以通 过肽糖 层,进入细 菌 的 细 胞 壁 层。 一 般B内 酰 胺 类 抗 生 素 分子量在300-700 32daltons,因 此均 可 通 过肽 糖层。 但能否杀死G+菌 取决于: (1) β内 酰 胺 类 抗 生 素 是 否被 G+菌 所产生 的 B内 酰 胺 酶 (分布在细 菌 肽 糖 层外和 肽 糖 层间的 )水 解 ; (2) β内 酰 胺 类 抗 生 素 是 否和 青 霉 素 结 合 蛋 白 (Penicillin binding proteinsPBPs)相 结 合 ,PBPs是 一 种酶 ,系细 菌 合 成 肽 糖 层所必 需 的 酶 ,一 旦 B内 酰 胺 类 抗 生 素 未 被 B内 酰 胺 酶 水 解 而 和 结 合PBPs达 50%,则 肽 糖 层的 合 成 受 影 响 ,同 时 还 激 活 细 ...