芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)说明书 芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)说明书 【药品名称】 通用名:芬太尼透皮贴剂 商品名:多瑞吉 英文名:Fentany lTransdermalSy stem 汉语拼音:FentainiTou pitieji 主要成份:芬太尼 化学名称:N-【1-(2-苯乙基)-4-哌啶基】-N-苯基-丙酰胺 结构式: 分子式:C22H28N2O 分子量:336.46 【性状】 本品是一种长方形、透明的透皮贴剂
【药理毒理】 芬太尼为一种阿片类止痛剂,主要与 μ-阿片受体相互作用
它的主要治疗作用为止痛和镇静
对于首次使用阿片制剂的患者,芬太尼的最小止痛血清浓度范围为 0.3-1.5ng/ml;在血清浓度高于2ng/ml 以上时副作用的发生频率增加
最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加,耐受性的发展速度存在极大的个体差异
【药代动力学】 多瑞吉在72 小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼
芬太尼的释放速率保持恒定
该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定
在开始使用多瑞吉的时候,血清芬太尼的浓度逐渐增加,在12-24 小时内达到稳定,并在此后保持相对稳定直至 72 小时
芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24 至 72 小时内达到峰值
芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比
在持续使用同样大小的72 小时贴剂时,则血清浓度保持稳定
在取下多瑞吉贴剂后,血清芬太尼浓度逐渐下降,在大约 17(13-22)小时内下降 50%
与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法,其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢
老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低,因此在这些患者中,芬太尼的半衰期可能延长
芬太尼主要在肝脏代谢
约 75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿,原形药物少于10%
约 9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便
血浆中未结合