HHN2 星 1,4-二歳-二氮第一节镇静催眠药一、镇静催眠药分类：按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。二、苯二氮罩类（）苯二氮董类是世纪年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。（一）基本结构及其化学命名法：苯二氮章类具有以下基本结构H0化学名：二氢苯基苯并二氮堇酮额外氢的标明法：杂环母核均含有最大数目的非累积双键，当杂环上某个不饱和碳原子再额外连接氢原子时，即从变为这个氢原子称为额外氢，用斜体大写的标明额外氢，前面的阿拉伯数字是额外氢在结构中的位码。可以此命名各异构体。例如：（二）苯二氮罩类药物的发展概况:，）、阿普唑伦（，）、RiHH艾司哇仑CH3H阿普哇仑CH3£|三瞠仑高其与受体的亲和力。如艾司唑伦H創地西泮HNOs硝西泮◎N02氯硝西泮F.CI氟西泮F■Ci動也西泮FClSK 西泮HCl勅西泮HCl替马西泮:ciCl咸西泮氯氮卓（，利眠宁，，）年首先于用于临床。地西泮（，安定，），作用强于氯氮堇，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物，例如硝西泮（，硝基安定）、氯硝西泮（，氯硝安定）、氟西泮（，氟安定）、氟地西泮（）、氟托西泮（）等。地西泮在体内的活性代谢物不仅催眠作用较强，且毒副作用较小，已开发成药物用于临床的有奥沙西泮（，去甲羟安定）、替马西泮（，羟安定）、劳拉西泮（，去甲氯羟安定）。在苯二氮童环，位上并合三唑环，增加了对代谢的稳定性，并可提此外，在，位并合咪唑环，如咪达唑伦（）在位并入四氢噁唑环例如卤噁唑仑（）等，均使作用增强。将苯二氮董的苯核用噻吩环置换，仍保留苯二氮董类的作用，如依替唑仑（）和溴替唑仑（）。（三）苯二氮葫类药物的构效关系•均含有二氢苯基苯并二氮罩酮母核，结构中七元亚胺内酰胺环是产生药效的必要结构。%0a地西阳 C00H2-甲氨基 5 氯二苯甲■甘氨冬 0+fNCfCOOH2.位上引入甲基可增强活性，位的一个氢原子可被羟基取代，虽然活性稍有下降，但毒性很低。位引入吸电子基团（2）能增强生理活性，位苯环的 2’位引入吸电子基团可使活性增强。当苯环被其它芳杂环如噻吩、吡啶等取代，仍有较好的生理活性。.在位或位并入杂环，例如：在位并入三唑环或咪唑环，在位并入四氢噁唑环，由于提高了药物对受体的亲和力和药物对代谢的稳定性，生物活性增强。（四）地西泮（）化学名：氯二氢甲基苯基 2 苯并...
