丙硫菌唑的合成及其发展1 简介1・1 三唑类杀菌剂当今时代，作用机理独特、广谱高效的杀菌剂已成为国际上近期的研发。近年来开发的杀菌剂品种主要有三唑类，酰胺类化合物，嘧啶胺类，甲氧基丙烯酸酯类，咪（噁）唑类，吡咯类，氨基酸类，肉桂酸衍生物等。农药的一些种类发展迅速，尤其三唑类杀菌剂发展迅速。三唑类杀菌剂于 1974 年荷兰开发研制，20 世纪以三唑酮为代表进入农药市场，随后，不断的三唑类杀菌剂衍生物涌入国际市场，最具有市场竞争性的代表药为新型三唑硫酮类杀菌剂，三唑类化合物的高效杀菌活性世界研发人员的高度重视，通过对取代基团的变换，成功合成了一系列具有杀菌活性的三唑类化合物，其中包括活性较高的三唑基，N-乙缩醛类化合物，目前研发三唑类化合物较多代表的有氟三唑（persulor），三唑酮（Triadimefon）。而丙硫菌唑是三唑硫酮类杀菌剂的代表药，它的销量在全球中排名前四。1.2 丙硫菌卩坐[1-2]丙硫菌唑是由德国拜耳公司研制的新型广谱三唑硫酮类杀菌剂，2004 年以商 品 名 Prmoline 、 Input ， 在 德 国 第 一 次 获 得 正 式 批 准 上 市 ， 通 用 名 称 ：prothioconazmo 化学名称：（RS）-2-[2-氯环丙基）-3-（2-氯苯基）-2-羟丙基]-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮。分子式：C14H15Cl2N3OS，分子量：344.2594，化学结构式如下：1・21 理化性质理化性质⑴：纯品为白色或浅棕色粉末状晶体，熔点 139.1°C〜144.5°C。蒸汽压（20C）：<4X10-7Pa,Henry 常数<3X10-5Pa.m3.mmol-4o分配系数 LogPow=4.05(20°C)。水中溶解度(20°C)：0.3g/L，离解常数 pKa=6.9。1.22 丙硫菌唑的作用机理、特性及应用丙硫菌唑的作用机理是抑制真菌中甾醇的前体一一羊毛甾醇或 2,4-亚甲基二氢羊毛甾 14 位上的脱甲基化作用，即脱甲基化抑制剂(DMIS)。不仅具有很好的内吸活性，优异的保护、治疗和铲除活性，且持效期长。通过大量的田间药效试验，结果表明丙硫菌唑对作物不仅具有良好的安全性,防病治病效果好，而且增产明显，同三唑类杀茵剂相比，丙硫菌唑具有更广谱的杀菌活住。2004 年以来，已在多个国家登记注册。丙硫菌唑主要用于防治禾谷类作物如小麦、大麦、油菜、花生、水稻和豆类作物等众多病害。几乎对所有麦类病害都有很好的防治效果，如小麦和大麦的白粉病、纹枯病、枯萎病、叶斑病、锈病、菌核病、网斑病、云纹病等。还能防治油莱和花生的土传病害，如菌核病，以及主要叶面病害，如灰...
