2025 年 0 受体阻滞剂在心脏疾患中的选用（全文）。受体阻滞剂是心脏疾患药物治疗的基石，广泛应用于心血管疾病的 临床治疗。一.0 受体阻滞剂的药理学特性0 受体阻滞剂分选择性和非选择性两大类，又分脂溶性和水溶性两种； 选择性 01 受体阻滞剂（美托洛尔、比索洛尔、艾司洛尔），对 0!有较强 的亲和力；其为剂量依赖性，大剂量应用可是选择性减弱或消逝。非选择 性 0受体阻滞剂（普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马诺尔）竞争性的阻断 1、 0 2 受体，高亲脂性，无交感活性。部分 0 受体阻滞剂还有微弱的激活反应， 称内在拟交感活性，能同时刺激和阻断 0 受体。有些 0 受体阻滞剂还能同时 阻断a!肾上腺素能受体，如：卡维地络、拉贝诺尔、阿罗诺尔。脂溶性 0 受体阻滞剂：美托洛尔、普萘洛尔、噻马诺尔、卡维地洛，可迅速被胃肠 道吸收和肝脏代谢。水溶性 0 受体阻滞剂，如阿替洛尔、索他洛尔、纳多 洛尔，胃肠吸收不完全，不易透过血脑屏障。比索洛尔具有 50%的亲脂性， 经过肝脏代谢，但不通过细胞色素 P-450 3A4 途径；大约 50%经肾脏清 除。二. 0 受体的类型以及肾上腺素能受体在心脏的分布特点0 受体可分 0、02、03 三种亚型，01 主要分布于心脏、肾小球旁细 胞，但主要分布于平滑肌、骨骼肌和肝，03 主要分布于脂肪细胞以及心 脏。。受体亚型与激动剂结合，均能通过偶联的 G 蛋白兴奋腺苷酸环化酶(AC )，使细胞内 CAMP(环磷腺苷)增加，CAMP 为参加调节细胞功能 的第二信使物质，能使心肌收缩力增强、血压升高、心输出量增大。。受 体的在心脏的表达和分布有以下几个特点：1.心脏但受体占 75%，02受体占 25%左右。2.在去神经心脏或移植心脏 02 受体上调。3.老年人心 脏但受体下调，02 受体开始占优势；心力衰竭晚期时提高交感活性，致 0!受体减敏和下调，02 受体表达有所升；al 受体也上调。4.正常心肌 的 03 受体保护心肌免受儿茶酚胺的过度作用，其负性肌力作用可延缓心肌 做功疲劳，也可免受心衰中高交感活性的有害作用；但在心衰晚期，因减 弱心肌收缩可加重心衰。5.持续应用 0 受体阻滞剂治疗 0 受体就会增加 0 受体就会上调。6.所有 0 受体阻滞剂大剂量给药时均可以阻滞 02 受体;小 剂量时才具有选择性。三. 0 受体阻滞剂选用和应用原则1. 小剂量开始，逐渐加量，不能突然停药。2. 合理配伍，避开不良反应和付作用。3. 根据药物脂溶性、水溶性性质、作用...
