第四章 血液循环系统用药 作用于心脏的药物、促凝血与抗凝血药物、抗贫血药物 第一节 作用于心脏的药物分类:正性肌力药物、强心苷类、受体激动药、磷酸二酯酶抑制药、抗心律失常药物治疗 CHF 药物的分类强心苷类、受体激动药、磷酸二酯酶抑制药扩血管药---血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素受体( AT1 )拮抗药、直接扩血管药、钙通道阻滞药正性肌力药物-- 强心苷类、受体激动药、磷酸二酯酶抑制药利尿药--强心苷类兽医常用的强心苷类药物:洋地黄、洋地黄毒苷、地高辛、毒毛花苷、喹巴因(Ouabin, 毒毛花G)强心苷分类:1、快作用类: 毒毛花苷 K 、毛花丙苷、黄夹苷、羊角拗苷、铃兰毒苷等适用于急性心力衰竭
2、慢作用类: 洋地黄、洋地黄毒苷
作用出现慢,持续时间长、蓄积性大、适用于慢性心功能不全
〔构效关系〕(1)甾核上 C3 位的羟基必须联结糖,C14 必须有羟基,C17 必须不饱和内酯环,否则无活性
(2)增加糖和羟基数则水溶性升高,脂溶性降低:地高辛和洋地黄毒苷 C3 位均联结 3 个洋地黄毒糖,地高辛 C12 位多一个羟基,毒毛花苷 K 的甾核上有多个羟基,所以脂溶性:洋地黄毒苷>地高辛>毒毛花苷 K)
(3)甾核上羟基越多,作用越快,但时间缩短
如毒毛花苷 K(4 个),喹巴因(6 个)均属于快作用类
(4)强心苷加强心肌收缩力的作用取决于苷元,糖的部分没有根本影响
洋地黄[药理作用]1
对心脏的作用(直接作用) 1)正性肌力作用特点:◆提高心肌收缩力,收缩期缩短,舒张期相对延长,有利于静脉回流,增加每搏输出量;◆心功能不全或扩张的心脏,强心苷的正性肌力作用使心脏体积缩小,导致心壁张力明显降低,降低衰竭心脏的心肌耗氧量;◆舒张期延长,回心血量增加,增加心输出量(充血性心力衰竭)
2)负性心率作用(间接作用) 对正常心率影响小,但对心功能不全伴心率加快者,可明显减慢