第1页共15页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共15页目录摘要．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．第一部分前言．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．1.1头孢菌素类抗生素简介．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．1.2头孢菌素类抗生素的作用机制．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．1.3头孢菌素类抗生素的来源．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．1.47ACA的结构特点及头孢菌素类抗生素的构校关系．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．1.5头孢呋辛钠的结构及药学特点．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．1.6头孢呋辛钠国内外生产使用情况．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．1.7头孢呋辛钠的合成背景．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．1.8本文选题思想．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．第二部分合成部分．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．2.1合成药品及试剂．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．2.2合成部分．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．2.3反应中间控制及中间体质量分析．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．第三部分结果与讨论．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．3.13-去氨甲酰基-头孢呋辛酸（DCCFA）的合成．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．第2页共15页第1页共15页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共15页3.2头孢呋辛钠的合成．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．3.3头孢呋辛钠的结构分析．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．3.4头孢呋辛钠中的杂质及其来源的分析．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．参考文献．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．摘要头孢吠辛为第二代头孢菌素，因其抗菌作用的广谱、高效而得以广泛使用。头孢呋辛钠(供注射用)和头孢吠辛酯(供口服用)，因在头孢菌素环上的7一位侧链连接有甲氧亚氨基，对p一内酞胺酶有较高的耐受性。头孢映辛的合成工艺在美国专利3，966，717和3，974，153中进行了最初的披露，所描述的工艺路线以7一以(7一氨基头孢烷酸为起始物，经多达8步的合成反应，最终得到产物。工艺繁琐、步骤多，牵涉到7一位氨基和4一位梭基的保护、脱保护，收率很低。随后，从7一以出发制备头孢峡辛的工艺得以不断的发展和优化，1984年Wilson，E.M.在ChemistrynadIndustry中撰文透露T不经保护、脱保护的工艺路线，从而大第3页共15页第2页共15页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第3页共15页大减少了步骤。实际上，最简单的工艺路线包括3步:1.7一ACA水解转化为去乙酞基7一ACA;C一7位氨基的酞化;3一位醇羟基的氨甲酞化。头孢呋辛钠国外报道多条合成路线,主要工艺路线是以7-ACA为原料,先制成关键中间体3-脱乙酰基-7-氨基-头孢烷酸[5](3-deacetyl-7-amino-cephalo-sporinacid,DACA),然后经两条途径得到产品。第一条...
