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药物制剂基本理论1、药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法定约束力。2、有效期：是指该药品被批准的使用期限，表示该药品在规定的贮存条件下能够保证质量的期限。它是控制药品质量的指标之一。3、多晶型：同质多晶，一种物质能以两种或两种以上不同的晶体结构存在的现象。4、溶解度：系指在一定温度(气体在一定压力)下，在一定量溶剂中到达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100mL溶液)溶解溶质的最大克数来表示。5、增加药物溶解度方法：①制成盐类：一些难溶性弱酸/碱类药物制成盐使之成为离子型极性化合物，可增加其溶解度；②更换溶剂或选用混合溶剂：药物在单一溶剂中的溶解能力差，但在混合剂中比单一溶剂更易溶解的现象称为潜溶，这种混合溶剂称为潜溶剂。③加入助溶剂：一些难溶性药物，当加入第三种物质能使其在水中的溶解度增加，而又不降低活性现象称为助溶，第三种物质是低分子化合物时称助溶剂；④使用增溶剂：是将药物分散于外表活性剂形成的胶团中，而增加药物溶解度的方法；⑤分子结构修饰：是一些难溶性药物的分子中引入亲小基团以增加其在水中的溶解度；⑥固体分散体；⑦包合；⑧超微粉碎；⑨微晶结晶法；⑩树状聚合物6、漏槽条件：是指药物所处释放介质的浓度远小于其饱和浓度，生理学解释为药物在体内被迅速吸收，制剂的体外包括释放度等测定需要模仿体内生理条件的，满足药物溶解-吸收的过程。7、外表活性剂：系指具有很强的外表活性、加入少量就能使液体外表张力显著下降的物质。8、外表活性剂的分类：①根据来源分为天然和合成两大类；②根据分子组成特点和极性基团的溶解性质，分为离子外表活性剂和非离子外表活性剂〔对人体伤害小〕(脂肪酸甘油酯；多元醇:司盘、吐温；聚氧乙烯；聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物)，根据离子外表活性剂所带电荷，又可分为阳离子外表活性剂(苯扎氯铵等)、阴离子外表活性剂(高级脂肪酸盐：硬脂酸、油酸等；硫酸化物：十二烷基硫酸钠；磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠)和两性外表活性剂(卵磷脂；氨基酸型；甜菜碱型)；③根据溶解性可分为水溶性和油溶性外表活性剂；④具有较强的外表活性剂的水溶性高分子，称为高分子外表活性剂，如海藻酸钠、羟甲基纤维素钠等。用途：增溶剂；乳化剂；润湿剂；起泡剂和消泡剂；去污剂；消毒剂与杀菌剂。9、亲水亲油平衡值(HLB)：外表活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。10、油/水分配系数(P)：由于生物膜的主要组成成分是脂类，所以药物分子穿透生物膜的能力与其亲脂性密切相关，故用油/水分配系数来衡量药物分子亲脂性的大小。摇瓶法测量，将药物加入到水和正辛醇的两相溶液中，充分摇匀，到达分配平衡后，分别测定有机相和水相中药物的浓度。11、临界胶束浓度(CMC)：外表活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。当溶液到达CMC时，溶液的外表张力基本上到达最低值。12、药物制剂设计基本原则：①安全性：在保证疗效的基础上使用最低剂量，并保证药物在作用后能迅速从体内被清除而无残留；②有效性：设计最优的起效时间和药效持续周期，并采用制剂手段优化体内的作用时间和效果；③可控性：药品的质量是决定其有效性与安全性的重要保证，因此制剂设计中需要重视制剂的质量可控性；④稳定性：是药物有效性和安全性的前提和保障，应充分考虑药物制剂的生产、使用、运输及贮存过程中的各种可能条件或因素；⑤顺应性：尽量采用最便捷的给药途径、减少给药频次，并在处方设计中尽量防止在用药中可能带来的不适或痛苦。口服剂型设计的一般要求：①在胃肠道内吸收良好②防止胃肠道的刺激作用③克服首过效应学习文档仅供参考④具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法⑤适于特殊用药人群，如老人与儿童常有吞咽困难，应采用液体剂型或易于吞咽的小体积剂型。肠溶制剂：有些药物在胃中容易被破坏或者对胃有很大刺激性，可制成肠溶片或肠溶胶囊。缓控释：当药物需要一天多次服用或者夜间服用时，给病人带来不便。制成缓控释...