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8-抗癫痫药及抗惊厥药VIP免费

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抗癫痫药与抗惊厥药癫痫属神经科常见疾病,发病率较高;多种原因所致大脑某些神经细胞群异常放电,向周围扩散,引起临床病症发作。表现:突发、短暂、反复发作〔运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱〕原发性:〔病因未明〕继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。脑部存在病灶,异常高频放电,病灶所处部位,放电侵犯区域大小,决定临床发作类型及病症轻重。如下图〕第一页,共二十三页。•第二页,共二十三页。重点、难点•重点:苯妥英钠作用特点。难点:各类癫痫治疗用药的选择。第三页,共二十三页。正常脑细胞异常高频放电病灶药物作用抑制放电稳定膜、抑制放电扩散〔主要的〕第四页,共二十三页。癫痫分类:较复杂,尚未一致一、大发作〔癫痫持续状态〕二、小发作三、精神运动性发作第一节抗癫痫药抗癫痫药〔antiepilepticdrugs〕开展较慢,自1912年发现苯巴比妥后,直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年,又合成了很多新的药物,仍停留在对症治疗水平。第五页,共二十三页。Epilepsy•Thecharacteristiceventofepilepsyistheseizure(oftenassociatedwithaconvulsion),whichiscausedbyabnormalhigh-frequencydischargeofsomegroupofneurons,startinglocallyandspreadingtoavaryingextenttoaffectotherpartofthebrain.Currentdrugtherapyiseffectivein70%~80%ofpatients.第六页,共二十三页。CCONCOHHNNNOOOH5C2HHethosuximidecarbamazepinevalproatesodiumphenytoinphenobarbitalprimidoneFig.16-1MolecularstructuresofantiepilepticdrugsNNOOH5C2HHCNCCOOH5C2H3CCH2HNONH2CHCH2CH2COONaCH2CH2CH3CH3第七页,共二十三页。苯妥英纳(phenytoinsodium;又名大仑丁,dilantin)作用特点:1、起效慢,一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连续服用的治疗量6~10天达稳态血浓。2、个体差异大,吸收慢且不规那么,制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药,剂量个体化。3、在治疗量下,不产生中枢抑制〔与巴比妥类不同〕,过量可致兴奋,治疗期间不影响病人学习工作。4、不影响智力发育。第八页,共二十三页。作用机理:1、膜稳定作用〔各种组织可兴奋膜:如中枢、外周神经元、心肌细胞〕。阻止病灶放电向正常组织扩散〔阻滞Na+通道,抑制Na+内流〕2、增强中枢GABA功能〔抑制GABA再摄取,诱导GABA受体增生等〕临床应用:1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好〔首选〕,小发作无效〔由于兴奋小脑,可诱发〕2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛〔机理、膜稳定作用〕3、抗心律失常室性,特别是强心苷中毒〔首选〕。第九页,共二十三页。不良反响及注意:1、局部刺激胃肠道反响,静注可致静脉炎〔少用〕。2、齿龈增生久用常见胶原代谢障碍,引起结缔组织增生所致。3、神经系统反响主要小脑前庭功能障碍〔眼球震颤、眩晕、共济失调等〕停药3~6个月可消退。4、过敏反响粒细胞↓,血小板↓,再障,肝功能损害。5、妊娠禁用〔致畸〕药物相互作用:本品血浆蛋白结合率高〔90%〕,肝药酶诱导作用,可与其他药物产生相互作用〔如保泰松、避孕药、糖皮质激素、双香豆素等〕。第十页,共二十三页。卡马西平〔Carbamazepine〕,又名酰胺咪嗉作用特点:30年前开始用于治疗三叉神经痛,20年前在欧美开始用于治疗癫痫。多年临床应用证明,卡马西平是一种有效的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作,大发作效好〔首选之一〕,对小发作效差。对锂盐无效的躁狂症有效,对中枢性疼痛症〔三叉神经痛、舌咽神经痛〕其疗效优于苯妥英纳。第十一页,共二十三页。作用机制:与苯妥类钠相似,治疗浓度阻滞Na+、Ca++通透性,提高放电兴奋阈值,也可阻止放电扩散,提高脑内GABA浓度增强其抑制。不良反响:头昏、眩晕、眼球震颤,共济失调,但本品治疗浓度与中毒浓度较接近,甚至重叠。严重不良反响,有骨髓抑制、过敏反响〔肝损伤〕、心律失常等。有条件监测血浓,调整剂量。第十二页,共二十三页。苯巴比妥和扑米酮苯巴比妥由于化构含有苯基,选择性作用大脑皮层运动区而具有抗癫痫作用。对大发作效好,可作首选药之一,对精神...

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