•一男性，一男性，1919岁，诉说：尿频，岁，诉说：尿频，尿急，尿不尽，尿血，你觉尿急，尿不尽，尿血，你觉得大概是受到什么感染了呢？得大概是受到什么感染了呢？有哪些药可以治疗呢？有哪些药可以治疗呢？第第44节节人工合成抗菌药人工合成抗菌药第第44节节人工合成抗菌药人工合成抗菌药喹诺酮类药物喹诺酮类药物磺胺类药物磺胺类药物其他合成抗菌药其他合成抗菌药甲氧苄啶甲氧苄啶硝基呋喃类硝基呋喃类硝基咪唑类硝基咪唑类：甲硝唑(灭滴灵)学习内容和要求1.掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶等常用药物的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。2.了解其他人工合成抗菌药的抗菌特点及临床应用。第一节喹诺酮类药物喹诺酮类（quinolones)是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药NXYZOR1R8R7R6R5COOHR212345678喹诺酮类药物的发展喹诺酮类药物的发展•19621962年美国人发现了年美国人发现了第一个喹诺酮类第一个喹诺酮类抗菌抗菌药药萘啶酸萘啶酸，为喹诺酮类抗菌药的发展拉开，为喹诺酮类抗菌药的发展拉开了序幕。了序幕。•在短短四十余年间，合成了在短短四十余年间，合成了十多万十多万个喹诺个喹诺酮类化合物，临床常用的有二十多种。酮类化合物，临床常用的有二十多种。喹诺酮类药物的发展•特点：特点：抗菌谱广抗菌谱广，，抗菌活性强抗菌活性强，人，人工合成简单，经济，是一类具有较工合成简单，经济，是一类具有较大潜力的新一代的抗菌药。大潜力的新一代的抗菌药。第一代第一代•以以萘啶酸萘啶酸、、吡咯酸吡咯酸为代表的对革兰为代表的对革兰氏阴性菌有活性的药物，但抗菌谱氏阴性菌有活性的药物，但抗菌谱窄，易形成耐药性，作用时间短，窄，易形成耐药性，作用时间短，中枢副作用较大，现已少用。中枢副作用较大，现已少用。第二代•以以吡哌酸吡哌酸为代表，虽然仅对革兰氏阴性菌为代表，虽然仅对革兰氏阴性菌药物显活性但其副作用较少，在体内较稳药物显活性但其副作用较少，在体内较稳定，药物以原形从尿中排出。对定，药物以原形从尿中排出。对尿路尿路及及肠肠道道感染也有作用。感染也有作用。第三代•代表性的药物有代表性的药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等沙星等。具有抗菌谱广，对。具有抗菌谱广，对革兰氏阴性菌革兰氏阴性菌和和阳性菌阳性菌及及支原体、衣原体、军团菌支原体、衣原体、军团菌及及分枝菌分枝菌都有明显的抑制作用，易吸收、代谢稳定、都有明显的抑制作用，易吸收、代谢稳定、组织分布好，适应证扩展到包括组织分布好，适应证扩展到包括泌尿生殖系泌尿生殖系统统、呼吸系统在内的各领域感染、呼吸系统在内的各领域感染，是当前最，是当前最常用的合成抗菌药常用的合成抗菌药。。第四代•以莫西沙星和加替沙星为代表，是一类将环丙沙星的8位引入甲氧基而得到的衍生物。保留了第三代喹诺酮类药物对革兰阴性菌强大的抗菌作用，增强了抗革兰阳性菌、支原体、衣原体和立克次体的活性，为喹诺酮类抗菌药的临床应用找开了更广阔的空间。共同特点(氟喹诺酮)1.1.抗菌作用抗菌作用（（11））抗菌谱广：抗菌谱广：GG++、、GG--细菌、厌氧菌、细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌（环丙、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等）司帕等）（（22））作用机制独特作用机制独特（抑（抑DNADNA回旋酶回旋酶，干扰，干扰DNADNA复制复制），与其他抗菌药无明显交叉耐药），与其他抗菌药无明显交叉耐药性性（（33））PAEPAE较长较长DNA回旋酶DNA回旋酶ATPADP负超螺旋正超螺旋喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药(-)(-)(+)(-)(-)(-)【作用机制】阻止DNA复制2.2.给药途径广（口服、注射均可）给药途径广（口服、注射均可）吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其余吸收率其余吸收率>80%>80%3.3.生物利用度较高，通透性较好生物利用度较高，通透性较好组织穿透性好，分布广。可进入骨组织穿透性好，分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）达治疗浓度）达治疗浓度4.4.不良反应较小不良反应较小[抗药性]不易耐药但由于喹诺酮...
