舒芬太尼的临床应用主讲人:清溪医院叶强参会人员:宜昌人福药业有限责任公司芬太尼家族的发展芬太尼1960年舒芬太尼1974年阿芬太尼1976年瑞芬太尼1996年德国2003年中国•1976年首次合成舒芬太尼•1984年被FDA批准在临床应用•欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年•湖北宜昌人福药业研发生产舒芬太尼历史舒芬太尼历史舒芬太尼药物特点药物类别:麻醉管制药品化学名:N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂,是芬太尼亲和能力的7-10倍;与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性2、亲脂性为芬太尼的2倍,易透过细胞膜和血脑屏障3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍4、静脉内用药的效价是芬太尼的10倍5、椎管内用药的效价是芬太尼的4-6倍6、呼吸抑制弱7、循环稳定性好8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低舒芬太尼的药理舒芬太尼为μ阿片受体高选择性激动剂镇痛效应强于芬太尼、吗啡舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性,可逆性和特异性它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7
7倍以上舒芬太尼与芬太尼的效价比为5~10:1舒芬太尼的药理芬太尼降低安氟醚MAC为65%在人体,舒芬太尼降低异氟醚的MAC达88
6%降低异氟醚MAC达50%的血浆药物浓度为0
145ng/ml舒芬太尼能降低安氟醚MAC达78%原理舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快药物强脂溶性,在人体PH值范围内较少离子化,进入中枢神经系统较快药代动力学参数舒芬太尼芬太尼血浆蛋白结合率(%)9384α1-酸性蛋白结合率(%)8444分布容积(L/Kg)2
1清除率(ml/kg
min)12
3排泄半衰期(min)160240持续输注(4h)后半衰期(min)30260舒芬太尼舒芬太尼药代动力学特性动力学特性•在体内经肝生物转化,形成