第二单元解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第01讲解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药(一)第一节解热、镇痛、抗炎药非甾体抗炎药(NSAID)[讲义编号NODE70206200020100000101:针对本讲义提问]一、药理作用与临床评价(一)作用特点通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加——解热。[讲义编号NODE70206200020100000102:针对本讲义提问]COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。COX-2——引起炎症反应。COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。肾组织内同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。[讲义编号NODE70206200020100000103:针对本讲义提问]1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于:中、重度发热;轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。[讲义编号NODE70206200020100000104:针对本讲义提问]3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。[讲义编号NODE70206200020100000105:针对本讲义提问]4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。布洛芬用于——①慢性关节炎的关节肿痛;②软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;③急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛、头痛;④解热。[讲义编号NODE70206200020100000106:针对本讲义提问]5.1,2-苯并噻嗪类——又称昔康类,对COX-2的抑制作用比COX-1强,有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。6.选择性COX-2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。(记忆TANG:你美不美?依托考试和比赛来确定)[讲义编号NODE70206200020100000107:针对本讲义提问](二)典型不良反应1.最常见——胃肠道反应,包括:胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。3.【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。5.肝坏死、肝衰竭——【补充TANG】瑞夷综合征。[讲义编号NODE70206200020100000108:针对本讲义提问]【马上小结TANG】阿司匹林5大不良反应1.胃肠道反应2.凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏5.瑞夷综合征——为您扬名易!TANG[讲义编号NODE70206200020100000109:针对本讲义提问]阿司匹林口诀——TANG非甾体抗炎,抑制环氧酶,解热又镇痛,抗炎抗风湿。抑制血小板,防治血栓塞,不良反应多,为您扬名易。[讲义编号NODE70206200020100000110:针对本讲义提问]6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱,甚至一过性肾功能不全。7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害,但促进血栓形成——心血管不良反应。[讲义编号NODE70206200020100000111:针对本讲义提问]9.尼美舒利——肝损伤:肝酶升高、黄疸。[讲义编号NODE70206200020100000112:针对本讲义提问](三)禁忌证1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。2.[教材太冗繁,暂从简]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。[讲义编号NODE70206200020100000113:针对本讲义提问]二、用药监护(一)发热首选对乙酰氨基酚;镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林,不能奏效再用萘普生。(二)权衡利弊(1)有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。(2)一种药足量使用1~2周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用,因其疗效不叠加,而不良...