理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则2知道水合氯醛作用特点、用途、主要不良反应和防治措施3教学目的要求学会安定的作用、用途、不良反应和用药指导1知道其他镇静催眠药的作用特点与用途4镇静催眠药•镇静药：使烦躁不安、兴奋激动的病人恢复安静的药物（小剂量）•催眠药：引起近似生理性睡眠的药物（大剂量）苯二氮卓类巴比妥类其他类睡眠时相1、慢波睡眠时相•呼吸和循环功能稳定没有眼球快速运动。•促进生长和体力恢复•5-HT可调节慢波睡眠2、快波睡眠时相•肌肉充分松弛，血压升高，心率和呼吸加快，并伴有眼球快速运动，做梦。•促进精力恢复•NA可调节快波睡眠觉醒状态快波睡眠慢波睡眠一、苯二氮卓类-----地西泮（安定）1、体内过程•口服吸收迅速而完全，肌注吸收慢而不规则。•蛋白结合率较高（99%）。•分布容积大，老年患者更为明显。•主要经肾排泄，亦可经胆汁排泄形成肝肠循环，连续用药易引起蓄积。•可经胎盘屏障和乳汁排泄。2、作用与用途•抗焦虑•镇静催眠•抗惊厥抗癫痫•中枢性肌松作用•小于镇静量即有良好的抗焦虑作用，主要用于治疗焦虑症。•机理：主要是抑制调节情绪反应的边缘系统的BDZ受体⑴特点•镇静作用发生快而确实；•对快动眼睡眠时相影响小；•加大剂量也不引起麻醉；•治疗指数高，安全范围大；•中枢性肌松作用也有利于镇静催眠；•无诱导肝药酶作用；•较少产生耐受性和依赖性。⑵可用于各种失眠（首选药）和麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药。•临床上用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥；•控制癫痫持续状态疗效好、显效快、是首选药•脑血管意外或脊髓损伤肌张力引起的中枢性肌强直。•缓解关节病变、腰肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛。2.5mg2.5mg5.0mg5.0mg7.5mg7.5mg10.0mg10.0mg抗焦虑抗焦虑镇静催眠镇静催眠抗惊厥抗癫痫抗惊厥抗癫痫中枢性肌肉松弛作用中枢性肌肉松弛作用3、作用机制苯二氮卓类药物与BDZ受体结合后，促进GABA（r--氨基丁酸）与GABA受体结合，使CI–通道开放频率增加，CI–内流增多，导致突触后膜超极化，从而增强GABA的中枢抑制效应。苯二氮卓类药物作用机制示意图BDZ与受体结合后可以增强与促进脑内A型γ-氨基丁酸（GABA）神经的功能。GABAA受体与离子通道偶联，激活受体后，增进Cl-通道的开放频率，使Cl-跨膜流动增加，使膜超极化，降低神经元的兴奋性。4、不良反应（1）中枢抑制症状（后遗效应）（2）药物依赖性（3）急性中毒（4）禁忌症（5）药物相互作用•嗜睡、乏力、头昏，过量可引起共济失调、昏迷、呼吸抑制。•高速、高空和技巧性操作者慎用。久服可产生依赖性，停药时出现反跳和戒断症状。应小剂量短期使用和间断用药，停药时应逐渐减量。静注过快可致呼吸和循环功能抑制，应缓慢注射。用特异性解毒药氟马西尼解救（中枢性苯二氮卓受体拮抗药）急性青光眼、重症肌无力、孕妇、哺乳妇及6个月以下婴儿禁用，心肺功能减退者慎用。加重中枢抑制药作用合用时应降低剂量。受药酶诱导剂和药酶抑制剂的影响【用药指导】1、明确用药指征，分析失眠原因，针对病因治疗，药物治疗仅作为辅助手段，同时采取心理疗法、运动疗法。建议病人改变不利于睡眠的生活方式，增加体力活动，调整心理状态，有规律的作息，尽量用非药物方法缓解焦虑和失眠问题。【用药指导】2、交替使用各种药物，防止滥用和长期用药，长期用药避免突然停药。告诉病人长期应用本类药物易产生依赖性；饮酒会增强药物毒性，烟、酒、茶、咖啡等饮品能影响睡眠；提醒病人用药后不要从事架车、操作机器或登高作业。【用药指导】3、静脉注射地西泮应缓慢，以免引起血压过低、呼吸抑制等不良反应。肌内注射宜深部肌内注射，注意勿误入血管。其它镇静催眠的作用特点及用途药物作用特点临床应用氯氮卓作用比安定弱，口服吸收慢但很完全。主要治疗焦虑症和神经官能症。硝西泮抗焦虑、抗惊厥作用强，镇静催眠作用弱。尤其适用于婴儿痉挛及肌阵挛性癫痫。氟西泮口服易吸收，催眠作用强。尤其适用于其它催眠药不能耐受的病人。三唑仑口服易吸收，催眠作用强效、速效。适用于各种类型的失眠。艾司唑仑作用较...
