叔胺类解痉药VIP专享VIP免费

拟胆碱药CholinergicDrugs.HNNCH3CH3HOOCH3CH3CH3NNOHNCOH3C-+OCH3ONCH3H3CH3CBrNCH3，+ICHOHCH3NN-毛果芸香碱碱性异构化水解性稳定性毒扁豆碱碱性水解性溴新斯的明碱性水解性鉴别反应碘解磷定稳定性水解性鉴别反应抗胆碱药AnticholinergicDrugs胆碱受体拮抗剂•作用阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用•治疗胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态抗胆碱药分类•按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型的选择性M胆碱受体拮抗剂（节后抗胆碱药/平滑肌解痉药）神经节阻断剂（N1)神经肌肉阻断剂(N2)（骨骼肌松驰药）M胆碱受体拮抗剂（节后抗胆碱药/平滑肌解痉药）•可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体∮抑制腺体分泌（唾液腺、汗腺、胃液）∮散大瞳孔∮加速心律∮松弛支气管和胃肠道平滑肌等•治疗∮消化性溃疡∮散瞳∮内脏绞痛等（平滑肌痉挛）神经节阻断剂•在交感和副交感神经节选择性拮抗N1胆碱受体∮稳定突触后膜，阻断神经冲动在神经节中的传递∮降低血压•治疗重症高血压（见“心血管系统药物”）神经肌肉阻断剂（骨骼肌松驰药）•与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合∮阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递∮骨骼肌松弛作用•临床用于麻醉辅助药节后抗胆碱药颠茄生物碱类（托烷类生物碱）阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱合成类专属行较强后马托品溴甲基阿托品叔胺类解痉药贝那替秦阿地芬宁（解痉素）胃安季铵类解痉药服止宁奥芬溴铵溴本辛普鲁本辛（溴丙胺太林）87654321NCH3OCCHCH2OHO(8-13)HONCH3OCCHCH2OHO(8-14)OHCONCH3OCCH2OHO(8-16)ONCH3OCCHCH2OHO(8-15)87654321NCH3OCCHCH2OHO(8-13)HONCH3OCCHCH2OHO(8-14)OHCONCH3OCCH2OHO(8-16)ONCH3OCCHCH2OHO(8-15)87654321NCH3OCCHCH2OHO(8-13)HONCH3OCCHCH2OHO(8-14)OHCONCH3OCCH2OHO(8-16)ONCH3OCCHCH2OHO(8-15)87654321NCH3OCCHCH2OHO(8-13)HONCH3OCCHCH2OHO(8-14)OHCONCH3OCCH2OHO(8-16)ONCH3OCCHCH2OHO(8-15)阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱莨菪醇莨菪酸增加分子的亲脂性，使中枢作用增强增加分子的亲水性，使中枢作用减弱(8-17)OHOCHCOCH3N+OCH2OHCHCOCH3NCH3Br-.(8-18)(8-19)(8-20)C2H5C2H5CCOOCH2CH2NRHOHR(8-21)CH2SO412CH3CH3CH3CH2CHNCONH2后马托品溴甲基阿托品贝那替秦阿地芬宁（解痉素）胃安(8-19)(8-20)C2H5C2H5CCOOCH2CH2NRHOHR扩瞳时间短，副作用少，不抑制腺体分泌对中枢作用较弱，胃肠道作用强解痉作用明显，抑制胃液分泌较弱(8-22)(8-23)R-+BrOHC2H5C2H5OCH2CH2NOCCCH3RC2H5(8-24)(8-25)CH(CH3)2RRCH3-+BrHCOCH2CH2NOOR服止宁奥芬溴铵溴本辛普鲁本辛（溴丙胺太林）(8-22)(8-23)R-+BrOHC2H5C2H5OCH2CH2NOCCCH3RC2H5(8-24)(8-25)CH(CH3)2RRCH3-+BrHCOCH2CH2NOOR解痉作用增强，中枢作用减弱硫酸阿托品Atropinesulfate2NOHCH3HOOH2SO4H2O£¬£¬历史•历史悠久的药物（毒药）颠茄曼陀罗莨菪（天仙子）•1831年分离•1880年阐明结构结构、命名α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3-辛酯硫酸盐一水合物12345678结构特点•莨菪烷骨架•莨菪醇的构象•莨菪酸•莨菪碱•外消旋体莨菪烷•莨菪烷3α位羟基为莨菪醇（托品）（endo）3β位羟基为伪莨菪醇（exo）•手性碳：C1、C3、C5•内消旋：而无旋光性153莨菪酸•莨菪酸（托品酸，Tropicacid）α-羟甲基苯乙酸•天然的（-）-莨菪酸为S-构型莨菪碱•（-）-莨菪碱（天仙子胺）即（-）-莨菪酸与莨菪醇形成的酯外消旋体•阿托品是莨菪碱的外消旋体•莨菪酸在提取分离过程中极易发生消旋化•抗胆碱活性主要来自S（-）-莨菪碱来源•经提取法和合成法制备•目前我国是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪中分离提取•得粗品后，经氯仿回流或冷烯碱处理使之消旋后制得全合成理化性质•碱性•水解性•鉴别反应碱性•叔胺•碱性较强•易与酸形成稳定的盐水解性•酯键•易水解，碱性条件下水解更易•水解后生成莨菪醇和消旋莨菪酸•本品水溶液pH3.5～4.0时最稳定鉴别反应•维他立（Vitali）反应•与氯化汞反应•生物碱沉淀反应和显色反应鉴别反应•维他立（Vitali）反应•莨菪酸的专属反应•本品与发烟硝酸共热，产生硝基化反应，生成三硝基衍生物，在氢氧化钾的醇溶液中，分...