第十四章抗癫痫药与抗惊厥药一、癫痫发作的表现、分型及其机制是什么癫痫(epilepsy)癫痫属神经科常见疾病,发病率较高;多种原因所致大脑某些神经细胞群异常放电,向周围扩散,引起临床症状发作。1、表现:突发、短暂、反复发作(运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱)2、原发性:(病因未明)3、继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。一日内癫痫大一日内癫痫大发作连续发生,患者持续昏迷称癫痫持续状态,为危重急症。发作连续发生,患者持续昏迷称癫痫持续状态,为危重急症。抗癫痫药发展简史抗癫痫药(antiepilepticdrugs)发展较慢,自1912年发现苯巴比妥后,直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年,又合成了很多新的药物,仍停留在对症治疗水平。二、抗癫痫药物的作用机制是什么抗癫痫药物的作用机制病灶细胞群异常放电,向周围正常脑细胞扩散,引起临床症状发作。三、苯妥英钠的作用机制、作用和不良反应是什么?苯妥英钠(phenytoinsodium):又名大仑丁(dilantin)作用机制1.膜稳定作用阻滞Na+通道,减少Na+内流。2.不能抑制癫痫病灶的异常放电,但可阻止其向病灶周围正常脑细胞的扩散。3.降低心肌细胞的自律性和兴奋性。抑制细胞膜对Na+、Ca2+的内流。作用特点1、起效慢,一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连续服用的治疗量6~10天达稳态血浓度。2、个体差异大,吸收慢且不规则,制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药,剂量个体化。3、在治疗量下,不产生中枢抑制(与巴比妥类不同),过量可致兴奋,治疗期间不影响病人学习工作。4、不影响智力发育。临床应用1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好(首选),小发作无效(由于兴奋小脑,可诱发)2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛(机理、膜稳定作用)3、抗心律失常。室性,特别是强心苷中毒引起的室性心律失常(首选)。体内过程的特点1、口服吸收慢而不规则,明显的个体差异,用药需个体化。2、肝药酶诱导剂。不良反应及注意事项1、局部刺激胃肠道反应,静注可致静脉炎(少用)。2、齿龈增生久用常见胶原代谢障碍,引起结缔组织增生所致。3、神经系统反应主要小脑前庭功能障碍(眼球震颤、眩晕、共济失调等)停药3~6个月可消退。4、过敏反应粒细胞↓,血小板↓,再障,肝功能损害。5、妊娠禁用(致畸)四、什么是卡马西平的作用特点?卡马西平卡马西平(carbamazepine)又称酰胺咪嗪精神运动性发作,首选。卡马西平作用特点30年前开始用于治疗三叉神经痛,20年前在欧美开始用于治疗癫痫。多年临床应用证明,卡马西平是一种有效的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作,大发作效好(首选之一),对小发作效差。对锂盐无效的躁狂症有效,对中枢性疼痛症(三叉神经痛、舌咽神经痛)其疗效优于苯妥英纳。五、什么是苯巴比妥钠、丙戊酸钠、乙琥胺、苯二氮卓类药物的抗癫痫机制和作用、应用、不良反应的特点?AntiepilepticdrugsAntiepilepticdrugs抗癫痫药抗癫痫药--苯巴比妥钠的抗癫痫作用特点:作用机制:既能限制异常放电的扩散,又能降低病灶内细胞的兴奋性,抑制异常放电的形成。【概况】【概况】苯巴比妥又名鲁米那,除镇静、催眠作用外,是巴比妥类中最有效的唯一的抗癫痫药。【临床】【临床】起效快、对大发作和疗效好,可作首选药之一,对癫痫持续状态及精神运动性发作,部分发作有效,但对小发作无效。【注意】【注意】但本品中枢抑制作用较强,不作长期维持用药。ValproatesodiumValproatesodium丙戊酸钠丙戊酸钠丙戊酸钠的抗癫痫作用特点丙戊酸钠(丙戊酸钠(sodiumvalproatesodiumvalproate))各种类型都有效。各种类型都有效。但但对失神小发作疗效优于乙琥胺。对失神小发作疗效优于乙琥胺。因因肝毒性严重致肝衰竭,肝毒性严重致肝衰竭,可引起可引起死亡,临床人死亡,临床人仍选用乙琥胺。仍选用乙琥胺。Ethosuximide乙琥胺乙琥胺【机制】与选择性抑制脑神经元T型C通道有关。【临床】对失神小发作有效,首选。对其他癫痫无效。【注意】副作用少,常见的有胃肠反应;偶见白细胞增多症或粒细胞缺乏症,严重...