人工合成抗菌药2009.6.16VIP免费

人工合成抗菌药喹诺酮类药物(quinolones)药物发展史第一代萘啶酸第二代吡哌酸第三代氟喹诺酮类第四代主要为90年代后至今研制的氟喹诺酮类如莫西沙星、加替沙星等。此代对球菌作用更好，抗菌谱进一步扩大，增加了抗厌氧菌和铜绿假单孢菌作用，抗菌活性更高，对多数致病菌所致疾病的临床疗效已达到或超过了β-内酰胺类抗生素，且不良反应较少氟喹诺酮类诺氟沙星(norfloxacin)环丙沙星(ciprofloxacin)氧氟沙星(ofloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin)司帕沙星(sparfloxacin)体内过程口服吸收较好，血药浓度较高血浆蛋白结合率低体内分布广，尤骨、关节、前列腺主要经肝代谢，环丙沙星与氧氟沙星胆汁浓度高，肾排泄差异较大，t1/2较长，3.5~7h药物分泌于乳汁中抗菌作用抗菌谱广:球菌（尤其是金葡菌与淋球菌）；G-杆菌（尤其是肠杆菌科及绿脓杆菌）；部分品种对分枝杆菌、衣原体、衣原体、及厌氧菌等有相当抗菌活性。机制：氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌耐药机制：高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变低浓下，膜结构改变，通透性降低临床应用泌尿生殖系统感染：细菌性前列腺炎、尿道炎、宫颈炎、淋病胃肠道感染：细菌性痢疾、胃肠炎、伤寒等呼吸道感染：尤其是G-杆菌性肺炎或支气管炎骨、关节、皮肤和软组织感染，外科伤口感染不良反应1.有胃肠反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。2.CNS兴奋症状：头痛、眩晕、失眠、偶见抽搐等。静滴宜慢，以防诱发惊厥(与阻断r-氨基丁酸受体有关）。3.过敏反应：皮疹、血管神经性水肿。4.软骨损害：关节疼痛与肿胀，致畸、影响幼儿关节发肓，不用于孕妇与未成年人。5.乳汁分泌：授乳妇暂停哺乳。药物相互作用抗酸药可减少其生物利用度依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱和咖啡因的代谢，使后两者血浓度升高而中毒。非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应，应酌情减量。氟喹诺酮类特点：对大多数需氧革兰阴性菌具有良好的抗菌活性，某些品种对铜绿假单胞菌还有较高的活性；对革兰阳性需氧菌的作用明显增强对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用；某些药物对具有多重耐药性菌株仍有较强抗菌活性常用药物特点比较常用药物特点临床应用诺氟沙星口服后部分吸收，血药浓度低，但尿、肠道药物浓度高主要用于泌尿道感染、肠道感染和无并发症的急性淋病氧氟沙星抗菌谱广，抗菌活性强，对结核杆菌有效，胆汁与尿中浓度高治疗急、慢性泌尿生殖系感染、肺部或支气管、胆道、肠道、皮肤软组织及耳鼻喉感染、抗结核第二线药环丙沙星口服吸收不完全，生物利用度为38%～60%，体内分布广，抗菌活性强治泌尿道、肠道、呼吸道、骨和关节系统、皮肤软组织感染及防治免疫功能低下患者感染左氧氟沙星抗菌谱广，抗菌活性为OFX的2倍，且不良反应较OFX轻临床应用同OFX，治疗常见感染疗效良好常用药物特点临床应用培氟沙星抗菌作用与诺氟沙星相似，口服吸收好，血药浓度高而持久，体内分布广，脑脊液可达有效浓度用于敏感菌所致的败血症、心内膜炎、细菌性脑膜炎、呼吸道、胆道、泌尿生殖系统、骨关节、皮肤软组织感染司帕沙星对革兰阳性球菌与厌氧菌的作用比环丙沙星强，对革兰氏阴性菌的作用与环丙沙星相仿，半衰期长，每日只需口服1次用于全身各种感染，包括衣原体，支原体引起的感染，也用于治疗对异烟肼、利福平耐药的结核病患者吉米沙星对革兰阳性球菌与厌氧菌的作用强，尤其是对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌及流感嗜血杆菌、肺炎球菌有很好疗效。用于耐甲氧西林的金葡球菌、流感嗜血杆菌、肺炎球菌所致的呼吸道感染，肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎，厌氧菌引起的各种感染磺胺类药物和甲氧苄啶药物发展史最早出现的人工合成抗菌药甲氧苄啶的增效作用抗菌作用与机制抗菌谱：球菌、大多数G-杆菌有效机制：影响叶酸代谢耐药性同类有交叉耐药异类无交叉耐药其中对溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、痢疾志贺菌高度敏感，对淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌、流感嗜血杆菌较敏感；对葡萄球菌、大肠杆菌、沙眼衣原体、放线菌等也有效；某些药对伤寒杆菌、铜绿假单胞菌及疟原虫有抑制作用。对...