中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsClinRem),2003年8月,22(8):4952501.青光眼药物治疗的新进展彭玉豪,李和平,AbbotFCLARK(美国爱尔康制药公司研究院青光眼组,德克萨斯州FortWorth76134,美国)[收稿日期]2002210208[接受日期]2003204206[作者简介]彭玉豪(1956-),男,广东澳门人,美国爱尔康制药公司研究院青光眼组助理主任,北德州大学医学院药理系兼任副教授,解剖病理系兼任副教授,美国德州西南医学院药理博士,主要从事青光眼的病理机制药理研究和新药的研发。[联系人]Iok2HouPang。Phn:817255124691。Fax:817256827590。E2mail:iok2hou.pang@alconlabs.com[关键词]眼;眼内压;青光眼;青光眼,开角型;青光眼,闭角型;药物疗法[摘要]青光眼是一种多元性的视神经和视网膜病变。全世界大约有700万病人因青光眼而失明。眼压升高是青光眼发病过程中的主要危险因素。本文简要地回顾目前常用的药物疗法,并介绍正在研发中的新降眼压药的药效和药理机制。[中图分类号]R988.1;R775[文献标识码]A[文章编号]100727669(2003)20820495207青光眼在全世界和中国均是致盲的重要原因之一。其在健康、经济和生活质量等方面对病人及其家庭造成严重的损害。及时和恰当的手术或药物治疗,可以延缓疾病的进程并降低对视觉的损害。本文的目的是简要地回顾西方国家目前治疗本病的常用药,并侧重介绍一些正在研发中的治疗青光眼的新药。青光眼在中国最近的流行病学调查结果显示,40a以上人口中1%～4%的人患有青光眼,全世界大约有7千万青光眼病人。其中10%的病人因而失明[1]。在中国,估计有940万40a以上的人患有青光眼,其中56%的病人为单眼盲,19%的病人为双眼盲[2]。原发性闭角型青光眼在华人中最为普遍,高达90%的青光眼盲者为闭角型青光眼所致[224]。然而,原发性开角型青光眼在华人中也是很重要的眼病。一项在新加坡华人中进行的调查表明,60a以上的老人青光眼发病率为4.8%。其中61%为正常眼压性青光眼,原发性闭角型青光眼占26%[5]。最近的一项在新加坡华人的调查证实了上述的数字。该报告表明,在40a以上的华人中,3.2%的人患青光眼。其中49%为原发性开角型青光眼,31%为原发性闭角型青光眼[6]。FOSTER等[2]人估计37%的华人青光眼病人为原发性开角型青光眼。尽管这些调查清楚地表明闭角型青光眼华人中的发病率远高于世界上其他人群,其致盲率也远高于开角型青光眼,但原发性开角型青光眼在华人中仍然是一不可忽视的重要眼病。青光眼的病理青光眼是一种多元性的视神经病变,临床症状包括视神经乳头的变化以及视野的进行性损害。眼压升高常见于各类型的青光眼,是青光眼发展过程中的主要危险因素。高眼压可造成视神经和视网膜神经节细胞的死亡,因而视功能损害。本文对降眼压有关的药物综述如下。1眼压的调控眼内压是由房水的生成和外流之间的平衡来控制的。房水由睫状突生成,生成后从后房瞳孔进入前房。由此,大部分的房水经房角的小梁组织外流,但也有小部分透过睫状肌和虹膜根部细胞间的空隙而外流(叫色素膜巩膜外流)。药物作用于适当的受体或酶可以改变睫状突房水生成的速度,也可以改变小梁和睫状肌的形态或功能而影响房水的外流,进而调控眼内压[7,8]。2原发性开角型青光眼的眼压升高一般认为房水流出道的不畅是原发性开角型青光眼的眼压升高的原因。虽然确切原因尚不清楚,但小梁组织有过多的细胞外间质沉积可能是房水外流受阻的重要原因[9212]。3原发性闭角型青光眼的眼压升高闭角型青光眼的眼压升高主要与眼的结构有关。眼球体积较小、前节结构紧凑的眼睛更有可能发生闭角型青光眼。浅前房、厚晶体、晶体前移、短视轴和角膜曲率半径小等都可能与此病有关[13]。这些解剖因素增高了虹膜和晶体相互接触的可能性并导致房水由后房流向前房时的阻塞。在这类眼的瞳孔中度散大时·594·中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsClinRem),2003年8月,第22卷第8期E2mail:xyylc@shyyxx.comhttp://xyyl.chinajournal.net.cnhttp://zgxyylczz.periodicals.com.cn可造成虹膜的前凸,进而继发前房角的阻塞。目前临床使用抗青光眼降眼压的药物1前列腺素类药(prostanoids)前列腺素类药物是最强效的降眼压药。它们是前列腺素FP受体兴奋剂的前体(prodrug),能...
