氨曲南说明书VIP专享VIP免费

注射用氨曲南氨曲南具有肾毒性、免疫原性弱以及青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点，因此可用于替代氨基糖苷类药物，治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染；并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。药物名称【英文名称】Aztreonam【其他名称】噻肟单酰胺菌素，氨噻羧单胺菌素，菌克单，Azactam，Primbactam，Primbactin套装氨曲南注射剂CAS号：78110-38-0分子式：C13H17N5O8S2分子量：435.43性状该品为白色晶体，无臭，在DMF,DMSO中溶解，甲醇中微溶，乙醇中极微溶，甲苯，氯仿，乙酸乙酯中几乎不溶。药理作用该品为一种单酰胺环类的新型β－内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定，但低于庆大霉素；对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近；对其他病原菌的作用都较两者为高（对某些菌则与头孢他定接近）。对于质粒传导的β－内酰胺酶，该品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收，肌注1g,1小时血浓度达峰值，约为46μg/ml,半衰期约1.8小时；静注1g，5分钟血药浓度约为125μ/ml，1小时约为49μg/ml，半衰期约1.6小时。体内分布较广，在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄，在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低，为血药浓度的1%,平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。该品为第一个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株均对该品敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为lmg/L或以下的该品所抑制，其对绿脓杆菌的MIC50和MIC90分别为3.1mg/L和2.5mg/L。但不动杆菌属、假单胞菌属（除绿脓杆菌外）、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成，使细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的β内酰胺酶高度稳定，因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。药动学该品口服不吸收。肌注1g后，血药峰浓度于0.8h后到达，为44.6mg/L，生物利用度89.5%。分布容积广，为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L：24h内约70%以原形由尿液排出，约1%～2%由粪排出。4h血透可清除该品，25%～50%，6h腹膜透析仅清除10%。该品蛋白结合率45%～60%。体内分布广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。剂量与用法氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药。1.肾功能正常成人患者：①尿路感染，1次0.5g或1g，每8小时或12小时1次。②中度感染，1次1g或2g，每8小时或12小时1次。③重症感染，1次2g，每小时或8小时1次；每日最大剂量为8g。④铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药。2.儿童：1次30mg/kg，每8小时给药1次；重症感染可增加至每6小时给药1次，每日最大剂量为120mg/kg。3.肾功能不全患者：首剂与肾功能正常者相同，维持剂量应调整，内生肌酐清除率为10～30ml/min者，维持剂量减半；内生肌酐清除率<10ml/min者，维持剂量为肾功能正常患者剂量的1/4；血液透析患者每次透析后补充首次剂量的1/8。副作用1、常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。2、过敏反应如皮疹、紫癜、瘙痒等。3、有时可有肌注疼痛；静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等。注意事项1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。氨曲南注射剂2、与氨基甙类药物（庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星）联合用药具有协同抗菌作用；3、该品不可与头孢西丁配伍合用，因可引起拮抗作用。4、对肾功能损害的病人，应酌情调整剂量。5、过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素）有过敏反应者慎用。6、可与氯霉素...