解热镇痛和非甾类抗炎药非甾体抗炎药依其主要的临床用途可分为解热镇痛药和非甾体抗炎药。这两类药物都具有类似的解热、镇痛和抗炎作用。本类药物的镇痛作用机制不同于作用于中枢阿片受体的镇痛药，其消炎作用的机制不同于具甾体结构的肾上腺皮质激素类抗炎药物。近年来解热镇痛药和非甾体抗炎药物的作用机制被逐渐阐明，都是作用于体内环氧合酶，抑制前列腺素的合成。这两类药物并无本质的区别,故总称非甾体抗炎药。第一节 解热镇痛药解热镇痛药，是一类能降低过高的体温（对正常人的体温没有影响），并能缓解疼痛的药物。其镇痛范围仅限于头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛等，即作用部位主要是在外周，对创伤性疼痛和内脏平滑肌痉挛所致的绞痛则无效，因此不能代替吗啡类镇痛药使用。这一类药物的大多数对风湿病和痛风疼痛能减轻其症状。除苯胺类药物外，均有一定抗炎作用。常用的解热镇痛药按化学结构分为水杨酸类、苯胺类及吡唑酮类。1、水杨酸类植物来源的水杨酸是人类最早使用的解热镇痛药之一。由于水杨酸的酸性较强， pKa值为 3.0，对胃肠道刺激大，现只供外用治疗皮肤病。水杨酸乙酰化后成为阿司匹林（Aspirin），副作用较低，在临床上广泛应用，已有百年的历史。 水杨酸 阿司匹林但阿司匹林在口服大剂量或长期使用时仍对胃粘膜有刺激，甚至引起胃出血。被认为是游离羧基对胃壁刺激所致，因此将阿司匹林作成盐，酰胺或酯的衍生物，它们对胃肠道刺激性较小。在临床上应用的有乙酰水杨酸铝(Aluminium acetyl salicylate)，乙氧苯酰胺(Ethoxy benzamide)，赖氨匹林（Lysine Acetylsalicylate），和贝诺酯（Benorilate）等。 乙酰水杨酸铝 乙氧苯酰胺 赖氨匹林 贝诺酯这些阿司匹林的衍生物有些是阿斯匹林的盐，如乙酰水杨酸铝和赖氨匹林；有些是阿斯匹林的前药（prodrug）形式，即在体外无活性或活性较小，在体内经酸或酶水解成阿司匹林起作用，如贝诺酯，阿司匹林则为它们的原药。在阿司匹林结构改造的研究中，发现 5-位氟苯取代的氟苯柳（Flufenisal）及二氟尼柳（Diflunisal），其消炎镇痛作用均较阿司匹林强，胃肠道的刺激小，且药效持续时间较长。氟苯柳 二氟尼柳*阿司匹林化学名为 2-(乙酰氧基)苯甲酸。又称乙酰水杨酸。本品为白色结晶或结晶性粉末，mp.135～140℃；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气缓缓分解。阿司匹林在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶。在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时...
