药物化学要掌握的知识点一. 中枢神经系统药镇静药可以缓解病人的紧张、烦躁等精神过度兴奋时的症状;催眠药可使失眠患者获得近似生理性的睡眠;抗癫痫药可以抑制惊厥,用于预防癫痫的发作;抗精神失常药可在不影响人的意识的条件下缓解精神病患者的紧张、躁动、焦虑、忧郁和消除幻觉等症状镇静催眠药 苯巴比妥化学名为 5-乙基—5-苯基—2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮,又名鲁米那(Luminal)。性状:本晶为白色有光泽的结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,mpl74.5—17813。在空气中 较稳定,难溶于水,能溶于乙醇、乙醚,在氯仿中略溶。 理化性质:(符合巴比妥类药物的通性)1、本品具有弱酸性,可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液,生成苯巴比妥钠。苯巴比妥钠为白色结晶性颗粒或结晶性粉末,易溶于水,其水溶液呈碱性,与酸性药物接触或吸收空气中的,可析出苯巴比妥沉淀。2、本品钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。为此,苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌,须制成粉针剂。3、本品为丙二酰脲衍生物,显丙二酰脲类药物的鉴别反应,如与吡啶和硫酸铜作用生成紫红色络合物;和硝酸银或硝酸汞试液作用生成白色沉淀,可溶于过量的试液和氨试液中。4、本品加甲醛试液,煮沸,再缓缓加入硫酸,分两层,接界面显玫瑰红色。5、与亚硝酸钠-硫酸试剂反应,生成亚硝基苯衍生物。(含芳环)。用途:本品临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。 异戊巴比妥性状:白色结晶性粉末,易溶于乙醇和乙醚,溶于氯仿,几乎不溶于水,具有弱酸性。结构特点:5 位取代基是乙基和异丁基(含有支链),是短效的镇静催眠药。理化性质:符合巴比妥类药物的通性用途:用于镇静、催眠、抗惊厥地西泮化学名:1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮别名:安定,苯甲二氮卓性状: 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,mpl30—134℃。微溶于水,溶于乙醇,易溶于氯仿及丙酮,略微溶于乙醚,在空气中稳定。理化性质:1、一般情况下较稳定。本品具有酰胺及烯胺(希夫氏碱)结构,遇酸或碱液加热的条件下易水解生成 2-甲氨基—5—氯—二苯酮和甘氨酸。(口服本品在胃酸作用下,水解基本在 4,5 位开环,4,5 位开环物进入肠道后,由于PH 值的生高,又闭环成原药,故口服不影响生物利用度。) 2、 本品溶于稀盐酸,加碘化铋钾试液,产生橘红色沉淀,放置后颜色变深。(可解释为生物碱的显色反应,因结构中有 N,且在环上...