第十四章 抗寄生虫药 抗寄生虫药物概述 （一）抗寄生虫药物发展历史回顾远在2000 多年前，我国的第一部本草《神农本草经》共列了30 多种驱虫药物，常山治疟及楝实、雷丸、贯众等成为世界上最早记载驱（杀）虫药物。芜荑、茱萸、石榴根、狼牙、槟榔、南瓜子、榧子等驱虫药至今仍在使用。17 世纪30 年代，西班牙人在秘鲁发现金鸡钠（cinchona）树皮能治疗疟疾，这为抗寄生虫药物向现代药物学发展打开了一扇窗户。1820年分离出金鸡钠树皮的主要生物碱—奎宁（quinine），在近两个世纪中奎宁在为治疗和预防疟疾中发挥了重要作用。1944 年化学合成的奎宁成功，这与磺胺等近代化学合成药物一起揭开了抗寄生虫药物的新时代。 （二）化学合成药物成为抗寄生虫药物主流，1925 年扑疟喹啉(plasmochin）开辟了疟疾化学治疗的新纪元，随着奎宁、磺胺等化学合成抗寄生虫药物的出现，化学合成抗寄生虫药物成为化学治疗药物中发展最早的一类。随着新技术和方法的应用，抗寄生虫病药物不断更新，化学合成及半合成药物成为抗寄生虫药物主流和研 究 方向。 （三 ）抗寄生虫药物的作用机 制 人们 越 来 越 关 注 抗寄生虫药物的作用机 制 ，以 期 望 能通 过 机 制 的研 究 为安 全 性 和新药的开发提 供 捷 径 。现有 的抗寄生虫药物机 制 如 下 表1。 表 1 抗寄生虫药物的作用机 制 药物 作用靶 标 磺胺类与砜 类 甲 硝 唑 喹啉类药物 吡 喹酮 4-氨 基 喹啉类 苯 并 咪 唑 类 抗叶 酸 代谢 影 响 能量 转 换 抑 制 蛋 白 质 合成 改 变 生物膜 功能或 结 构 抑 制 核 酸 合成 干 扰 微 管 的功能 （四）理 想 的抗寄生虫药物 目 前一般 认 为理 想 的抗寄生虫药物是 ：无 毒 、副作用； 广 谱 高 效 ； 价 格 低 廉 、使用方便 ； 不影 响 机 体 免 疫 力 ； 药物及代谢 产 物不污 染 环 境 。对 于 食 品 动 物用抗寄生虫药还 要求 无 残 留 。 （五 ）广 泛 应用的动 物抗寄生虫药物 目 前广 泛 应用的动 物抗寄生虫药如 ： 吡 喹酮 （praziquantel ）已 作为广 谱 杀吸 虫、绦 虫药物； 苯 并 咪 唑 类药物如阿 苯 达 唑 （albendazole ）、甲 苯 达 唑 （menbendazole ）为高 效 、安 全 的抗肠 道 蠕虫 的 药 物 ； 地 克 株 利 （ diclarzuil ） ...
