TCI 麻醉的药理学 耿志宇 北京大学第一医院麻醉科 靶控浓度的变化与临床药效学指标如血压、心率、双频指数（BIS）有很好的相关性，因此由于药代动力学模型的误差和病人的个体差异性引起的靶控浓度和病人的实测血浆浓度之间的误差造成的影响可以忽略。 1.您在临床工作中使用过TCI 麻醉吗？ A.经常使用 B.刚刚开始 C.才有想法 D.刚刚开始 为了更好地实施TCI，必须了解相关的药效学概念和所使用药物的药理作用。 TCI 麻醉 相关的药效学概念 1 . t 1/2 ke0 血浆并不是静脉麻醉药作用的部位，生物相（效应室）才是静脉麻醉药发挥效应的部位。 Ke0为血浆和效应室药物浓度达平衡的速率常数，t 1/2 ke0（ 0.693/ke0 ）是血浆和效应室药物浓度达平衡的时间。t 1/2 ke0 越小，药物起效越快。例如，静脉给予单次负荷量后药物效应的达峰时间与t 1/2 ke0 有关，使用硫贲妥钠（药效达峰时间100s）和阿芬太尼/瑞芬太尼（药效达峰时间82s）快速诱导时，药效同时达峰可以有效抑制气管插管时的应激反应。 芬太尼的 t 1/2 ke0 为 4.7min，阿芬太尼的t 1/2 ke0 为 1.4min，静脉给予单次负荷量后，芬太尼的效应室浓度在3.6min 达峰，此时的效应室浓度为初始血浆峰浓度的17%， 阿芬太尼的效应室浓度在0.9min 达峰，此时的效应室浓度为初始血浆峰浓度的37%。如果以芬太尼血浆浓度1ng/ml 持续输注，在 4.7min 时效应室浓度为0.5ng/ml，经过4-5 个 t 1/2 ke0 即 20min 时效应室浓度可达1ng/ml。 表 1. 负荷量后药物效应的达峰时间及 t 1/2 ke0 达峰效应时间 (min) t 1/2 ke0(min) 芬太尼 3.6(17%) 4.7 阿芬太尼 1.4(37%) 0.9 舒芬太尼 5.6(20%) 3 瑞芬太尼 1.6 1.3 异丙酚 2.2 2.4 咪唑安定 2.8 4 依托咪酯 2 1.5 硫贲妥钠 1.7 1.5 2 . Cp 50 指个体达到 50%最大药效的血浆浓度，也是使50%的病人对于切皮、气管插管等伤害性刺激没有体动反应的血浆浓度。意义同吸入麻醉剂的MAC 值，是衡量静脉麻醉剂药效强弱的一个指标。 表 2. 药物不同效应的 Cp50(ng/ml) 抑制切皮反应 自主通气 IsoMAC 减少 50% 最低有效镇痛浓度 芬太尼 4-6 2-3 1.67 0.5-1 阿芬太尼 200-300 175-225 50 10-30 舒芬太尼 0.3-0.4 0.15-0.2 0.145 0.025-0.5 瑞芬太尼 4-6 2-3 1.23 0.5-1 3． 持续输注半衰期t 1/2 cs 指持续输注某药物一定时间后停止输注，血浆药物浓...
