肾上腺素受体阻断剂•又称肾上腺素受体拮抗剂,肾上腺素能拮抗剂与肾上腺素能受体结合,但并不激活受体
它们通过预防肾上腺素能激动剂的激活而发挥作用
与肾上腺素能激动剂相似,各个肾上腺素能拮抗剂与各种受体相互作用有所差别肾上腺素受体阻断药分类α受体拮抗剂:α1,α2短效(酚妥拉明)长效(酚苄明)α1(哌唑嗪)α2(育亨宾)β受体拮抗剂:β1,β2(普萘洛尔)β1(美托洛尔)β2(布他沙明)混合型拮抗剂:拉贝洛尔Α受体拮抗剂α受体拮抗剂药理作用:竞争性阻断α1,α2受体扩张血管,BP↓:对静脉的作用较强•机制:对α1受体的拮抗作用;对平滑肌的直接松弛作用;组胺样作用兴奋心脏:心肌收缩力↑,HR↑,CO↑•机制:BP↓→→反射性交感兴奋阻断突触前膜α2→NE释放其它作用:•拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋•组胺样作用→胃酸↑,皮肤潮红短效α受体拮抗剂-酚妥拉明适应症1
用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致高血压发作2
治疗左心室衰竭3
静脉给药外溢(去甲肾上腺素)短效α受体拮抗剂-酚妥拉明用法用量•间断静脉注射:成人剂量:1-5mg•5-10mg溶入10ml生理盐水中进行局部侵润,可预防含有α受体激动剂的渗漏所造成的组织坏死•用于嗜铬细胞瘤手术时血压升高,可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0
5-1mg,以防肿瘤手术时出现的高血压危象注意事项1
药物过量:可引起低血压,心律不齐,全身静脉血量增加,休克,头痛,视力模糊,呕吐,低血糖等,必要时用升压药2
禁忌:严重动脉硬化及肾功能不全者,低血压,冠心病,心肌梗死,胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用长效α受体拮抗剂酚苄明半衰期:静脉给药大约是24小时降低外周阻力,增加心排血量,增加皮肤和脏器的血流主要不良反应:直立性低血压鼻塞临床应用:嗜铬细胞瘤的治疗α受体拮抗剂•强效的选择性a1受体拮抗剂•经常作为药理试验中的首选拮抗剂•主要用于治疗高