沙格列汀作者：辛思名称：沙格列汀英文名称： saxagliptin原研商品名： ONGLYZA原研企业：施贵宝申报类别：化药6 类原研上市时间：2009 年 8 月在美国首次上市；随后在英、德、欧盟、日本等主要国家上市， 2011 年在中国获批进口。受理企业和时间：施贵宝（原研进口）、科伦、石药、恒瑞、齐鲁、正大天晴、北京万生、江苏奥赛康、河北天成等规格： 5mg、2.5mg 适应症： II 型糖尿病。目前最快进度：原研上市，国内仿制企业半数以上获得临床批文。预测最早上市时间：2019 年获批可能性： ★★★★（口服）新药看点：。预计未来市场规模：3 亿预计临床前研发费用：800-1500 万生产批文转让费用：3000 万以上临床批文转让费用：1000 万项目并购价值：★★☆新药述评 ：2型糖尿病无论在世界，还是中国，都是大病种。由于活动量和体力劳动的减少，以及高热量食物的摄取增加，2000年全球估计有 1.7亿2型糖尿病患者，预测到 2030年将翻倍，达到 3.6亿，届时糖尿病患者将占当时全球人口的4.4%。中国的糖尿病患者人数， 2010 年估计在 4000 万人左右，占我国总人口的 3%左右。预计到 2020 年糖尿病患者人数将达到6300 万人。糖尿病到目前为止仍无根治性的治疗方法，除了运动和饮食控制外， 主要就是靠长期药物控制。 20 世纪，糖尿病的治疗药取得了长足的进步，先后开发出了胰岛素、二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、糖苷酶抵制剂类等多种不同机理的降糖药。尽管这些药对于控制血糖， 减少并发症起到了重要的作用， 但由于糖尿病患者胰岛功能的进行性衰退， 糖尿病的发展仍具有渐进性， 约有半数的患者不能将HbA1c （糖化血红蛋白）指标保持在推荐水平（7%以下）。医学研究表明， 2型糖尿病发病和进展的一个重要原因是胰岛功能的进行性衰退，包括 β细胞胰岛素分泌缺陷和 α细胞胰升糖素不适当的分泌增加，造成胰岛素/ 胰升糖素比例失调。 2型糖尿病的核心是胰岛 β细胞和 α细胞的异常。 如下图所示，糖尿病患者的胰岛 β细胞不断减少， 导致胰岛素的分泌不断减少， 而α细胞不断增多，导致胰高糖素的分泌不断增多，使得降糖药的降糖效果越来越差。而且，这些降糖药的长期使用， 会导致一些不可忽视的不良反应，包括低血糖（如胰岛素、磺酰脲类和双胍类） 、体重增加（如胰岛素、磺酰脲类和格列酮类）、胃肠不良反应（如二甲双胍） 、增加心脏病风险（如格列酮类） 。因此，临床仍需要更加安全有效...
