1 第十章肾上腺素受体激动药1 基本要求[TOP]1.1 掌握肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用,临床应用和不良反应。1.2 熟悉肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。2 重点难点[TOP]2.1 重点肾上腺素受体激动药各类药物的药理作用和临床应用。2.2 难点肾上腺素的作用机制及其临床应用。3 讲授学时[TOP]建议 4 学时4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节第四节4.1 第一节构效关系及分类[TOP]【 构效关系 】肾上腺素受体激动药的基本化学结构是β - 苯乙胺,当苯环、α 位或 β 位碳原子的氢及末端氨基被不同基团取代时,可人工合成多种肾上腺素受体激动药。这些基团可影响药物对α 、 β 受体的亲和力及激动受体的能力,而且会影响药物的体内过程。1.苯环上化学基团的不同CHCHN1234562.烷胺侧链 α 碳原子上氢被取代3.氨基上氢原子被取代4.光学异构体β - 苯乙胺HOHO儿茶酚2 【 分类 】按其对不同肾上腺素受体亚型的选择性而分为三大类:①α 肾上腺素受体激动药(α -adrenoceptor agonists,α 受体激动药) ;② α 、β 肾上腺素受体激动药(α ,β -adrenoceptor agonists,α 、 β受体激动药) ;③ β 肾上腺素受体激动药(β -adrenoceptor agonists,β 受体激动药)4.2 第二节α 肾上腺素受体激动药[TOP]去 甲 肾 上 腺 素药 用 的 NA 是 人 工 合 成 品 ,化 学 性 质 不 稳 定 ,见 光 、遇 热 易 分 解 ,在 中 性 尤 其 在 碱性 溶 液 中 迅 速 氧 化 变 色 而 失 效 , 在 酸 性 溶 液 中 较 稳 定 。 常 用 其 重 酒 石 酸 盐 。【 药 理 作 用 】激 动 α 受 体 作 用 强 大 ,对 α1 和 α2 受 体 无 选 择 性 。对 心 脏 β1 受 体作 用 较 弱 , 对 β2 受 体 几 乎 无 作 用 。1 . 血 管激 动 血 管 的 α1 受 体 , 使 血 管 收 缩 , 主 要 是 使 小 动 脉 和 小 静 脉 收 缩 。2 . 心 脏较 弱 激 动 心 脏 的 β1 受 体 , 使 心 肌 收 缩 性 加 强 , 心 率 加 快 , 传 导 加 速 ,心 排 出 量 增 加 。 也 会 出 现 心 律 失 常 , 但 较 肾 上 腺 素 少 见 。3.血 压小 剂 量 静 脉 滴 注 血 管 收 缩 作 用 尚 不 十 ...