项目名称： 具有重要生物活性的天然产物的化学合成 首席科学家： 马大为 中国科学院上海有机化学研究所 起止年限： 2010 年 1 月-2014 年 8 月 依托部门： 上海市科委 一、研究内容 本 项 目 的 关 键 科 学 问 题 是 针 对 具 有 重 要 生 物 活 性 的 复 杂 天 然 产 物 ，发 展 高 效和 实 用 的 合 成 路 线 ， 以 及 阐 明 它 们 的 结 构 –活 性 关 系 和 作 用 机 制 。 本 项 目 的 将 选 择 一 批 具 有 抗 癌 、抗 炎、抗 病毒和 免疫等活 性 的 生 物 碱、环酯肽、皂甙和 萜类天 然 产 物 为研究对 象， 在综合 运用 化学 各学 科 新概念、新知识和新技术的 基础上， 根据目 标分子的 结 构 进行巧妙设计， 发 展 高 效 、高 选 择 性 的 合成 策略， 实 现一 系 列具 有 生 物 活 性 复 杂 天 然 产 物 的 化学 合 成 。 在合 成 方式上将 重点发 展 基于串联反应、多组分反应、无保护基合 成 、原子经济性 、催化反应的 应用 和 仿生 合 成 等新合 成 策略。 通过合 成 建立 天 然 产 物 和 其 类似 物 的 化合 物 库 ， 与生 物 学 家 合 作 进行活 性 测 试 ， 总 结 相 关 天 然 产 物 的 结 构 -活 性 关 系 。 在此 基础上发 展 用 于化学 生 物 学 研究的 天 然 产 物 分子探 针 ， 以 发 现相 应天 然 产 物 的 作 用 靶点。 对 于所 发 现的 活 性 和 选 择 性 更 好 的 化合 物 ，我 们 将 深 入 探 索 其 成 为治 疗 重 要疾 病药 物 的 可 能 性 。 在进行目 标分子的 合 成 和 相 关 生 物 学 研究的 同 时 ，也 将 关 注合 成 中 的 反应方法 学 问 题 ，发 展 一 些 高 效 、选 择 性 好 、具 有 普 适 性 的 新合 成 方法 。 本 项 目 具 体 的 研究内 容 的 如 下 ： 1. 开 展 一 些 具 有 具 有 抗 癌 、抗 炎、抗 菌 、抗 病毒等活 性 ， 结 果 新颖 ， 目 前 还 没有 全 合 成 的 报 道 ， 有 一 定 的 合 成 挑 战 性 的 天 然 产 物 进行全 合 成 研究， 争 取 实现它 们 的 第 一 次 全 合 成 ...
