1 抗肿瘤药物的作用机制 1．细胞生物学机制 几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点，即与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度，诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 2． 生化作用机制 （1）影响核酸生物合成：①阻止叶酸辅酶形成；②阻止嘌呤类核苷酸形成；③阻止嘧啶类核苷酸形成；④阻止核苷酸聚合；（2）破坏 DNA 结构和功能；（3）抑制转录过程阻止RNA 合成；（4）影响蛋白质合成与功能：影响纺锤丝形成；干扰核蛋白体功能；干扰氨基酸供应；（5）影响体内激素平衡。 烷化剂 烷化剂可以进一步分为： 氮芥类：均有活跃的双氯乙基集团，比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前 临 床 广 泛 用于 治 疗 淋 巴 瘤、白血 病 、多 发性 骨 髓 瘤，对 乳 腺 癌 、肺 癌 等也 有一定 的疗 效 。 该 药除 具有骨 髓 抑制、脱 发、消 化道 反 应，还 可以引 起充 血 性 膀 胱 炎 ，病 人 出 现血 尿 ，临 床 在 使用此 药时 应鼓 励 病 人 多 饮 水 ，达 到 水 化利 尿 ，减 少 充 血 性 膀 胱 炎 的发生。还 可以配合应用尿 路 保 护 剂美 斯 纳 。 亚 硝 脲 类：最 早 的结构是N-甲 基亚 硝 脲 （MNU）。以后 ，合成了 加 入 氯乙集团的系 列化合物，其中临 床 有效 的有ACNU、BCNU、CCNU、甲 基CCNU 等，链 氮霉 素均曾 进入 临床 ，但 目前 已 不用。其中ACNU、BCNU、CCNU、能通 过血 脑 屏 障 ，临 床 用于 脑 瘤及 颅 内转移 瘤的治 疗 。主 要不良 反 应是 消 化道 反 应及 迟 发性 的骨 髓 抑制，应注 意 对 血 象 `的观 测 ，及 时 发现给 予 处 理 。 乙烯 亚 胺类：在 研 究 氮芥作用的过程中，发现氮芥是 以乙烯 亚 胺形式 发挥烷化作用的，因此 ,合成了 2，4，6-三 乙烯 亚 胺三 嗪 化合物（TEM），并 证 明 在 临 床 具有抗肿瘤效 应，但 目前 在 临 床 应用的只 有塞 替 派 。此 药用于 治 疗 卵 巢 癌 、乳 腺 癌 、膀 胱 癌 ，不良 反 应主 要为骨 髓抑制，注 意 对...
