盐酸普鲁卡因的合成

盐酸普鲁卡因的合成摘要：以对硝基苯甲酸，二甲苯，二乙胺为主要原料，二甲苯为催化剂，研究盐酸普鲁卡因的合成工艺。通过单因素实验考察了反应时间、反应温度、二甲苯溶剂用量等因素对反应结果的影响，确定最佳合成工艺条件，即反应温度 118℃，反应时间 7h，二甲苯溶剂用量 240g，产品收率为 65.4%。 关键词: 盐酸普鲁卡因 二乙胺 对硝基甲苯酸 合成The synthesis of procaine hydrochlorideABSTRACT: the synthesis of procaine hydrochloride was studied with p-nitrobenzoic acid, xylene and diethylamine as main raw materials and xylene as catalyst. The effects of reaction time, reaction temperature and xylene solvent dosage on the reaction results were investigated by single factor experiment, and the optimum synthesis conditions were determined, namely reaction temperature 118, reaction time 7h, xylene solvent dosage 240g, product yield 65.4%.℃Key words：Synthesis of procaine hydrochloride diethylamine p-nitrotoluenic acid第一章 绪论盐酸普鲁卡因是通过研究可卡因的分子结构并最终通过化学合成获得的局部麻醉剂[1]。它弥补了可卡因的缺点，毒性低，而且不会上瘾。过去，它主要用于局部浸润麻醉，阻滞麻醉，硬膜外麻醉，脊柱麻醉和局部麻醉。最近，已发现它具有镇静剂，止痛药，解痉剂，抗过敏和中枢神经系统平衡功能，人们将它主要应用于临床医学。2018年，中国盐酸普鲁卡因医疗制药公司总数为132家。在华东地区占盐酸普鲁卡因医疗制药公司27％的华东地区排名第一。截至2018年，华东地区有35家盐酸普鲁卡因医疗和制药公司，占中国市场的27％，比中部第二大40％。中国（国产）盐酸普鲁卡因光谱医疗药品的前三大药品区域是华东，西南和华北，几乎占中国市场份额的57％。公司数量达到115家，盐酸普鲁卡因市场的公司数量占87.12％。 2018年，中国制造盐酸普鲁卡因的制药厂商主要将生产方向集中在三种药物上：盐酸普鲁卡因注射液，盐酸普鲁卡因和盐酸普鲁卡因片剂。行业集中度过高，行业竞争压力加剧。第 1 页 共 11 页第二章 实验部分2.1 实验原理以对硝基甲苯为原料，通过氧化和酯化反应得到硝基卡因，然后经还原和成盐后再生成盐酸普鲁卡因[1]。O2NCOOHHOCH2CH2N(C2H5)2O2NCOOCH2CH2N(C2H5)2Fe ,...