第1页共10页编号:时间:2021年x月x日书山有路勤为径,学海无涯苦作舟页码:第1页共10页第一章绪论1.药理学(1)定义:研究药物与机体相互作用规律和原理的科学。(2)内容:研究药物对机体的作用及作用原理(药物效应动力学);也研究药物在体内的过程及阐明药物在体内吸收、分布、生物转化及排泄等过程中的变化及规律(药物代谢动力学)。2.药物与制剂(1)药物:是指用于预防、治疗或诊断疾病、但对用药者无害的各种物质。(2)制剂:药物经过加工,制成便于病人使用,符合治疗要求、能安全运输和贮存的各种剂型。3.药理学的任务4.新药的研究步骤(1)新药:指我国未生产过的药品。(2)研究步骤:临床前研究、临床研究和售后调研临床前研究:包括药学、药理学及毒理学研究。临床研究:分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期。售后调研:考察广泛、长期使用后的疗效和不良反应。5.学习药理学的重点第二章药物效应动力学一、药物的作用和药理效应1.药物的基本作用兴奋:是原有功能水平增强。抑制:是原有功能水平降低。2.药物的选择作用(1)定义:在一定范围内,药物对某一、两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其他组织作用很小甚至无作用。(2)原因①药物化学结构的特异性②药物指干扰某种组织的生化过程。③不同的器官对药物的亲和力和敏感性不同。(3)相对性与用药的剂量有关(4)临床意义:选择性高的针对性强,毒副反应较少;选择性低,作用范围广,不良反应多。二、药物的治疗作用和不良反应1.治疗作用(1)对因治疗(2)对症治疗2.不良反应重点介绍以下三种不良反应(1)副作用:治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。第2页共10页第1页共10页编号:时间:2021年x月x日书山有路勤为径,学海无涯苦作舟页码:第2页共10页(2)毒性反应:用药剂量过大、疗程过长或消除器官功能低下时药物蓄积过多引起的危害性反应。(3)后遗效应:指停药后血浆浓度已降到浓度以下是残存的生物效应。第三章药物代谢动力学一、药物的跨膜转运主要内容:研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程以及血药浓度随时间变化规律的科学。1.药物跨膜转运分为被动转运和主动转运两种方式(1)被动转运又称下山转运、顺梯度转运。特点:即药物从膜的高浓度一侧向低浓度一侧的扩散,不消耗能量,不需要载体参与,无饱和与竞争抑制现象,转运速率与膜两侧浓度成正比。(2)主动转运又称上山转运。特点:消耗能量,从低浓度一侧向高浓度一侧,需要载体,有饱和性和竞争性抑制现象。二、药物的体内过程药物体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄;与药物在体内的血药浓度密切相关,与药物效应开始快慢、效应的强弱及维持时间的长短等有关。(一)吸收1.吸收是指从用药部位向血液循环中转运的过程。药物的吸收速度与药理效应起始的快慢有关,吸收的程度与药物的作用强度有关。2.影响药物吸收的因素第3页共10页第2页共10页编号:时间:2021年x月x日书山有路勤为径,学海无涯苦作舟页码:第3页共10页①药物的理化性质②药物的制剂③给药途径:吸收速度快慢的顺序为:吸入、舌下、直肠、肌肉注射、皮下注射、口服、皮肤。3.首关消除口服某些药物,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。如:利多卡因,硝酸甘油。(二)分布分布是指药物从血循环向各组织脏器、细胞间液和细胞内转运的过程。药物和血浆蛋白结合:药物进入血液循环后可不同程度地与血浆蛋白结合,成为结合型药物。药物在血液循环中以结合型和游离型(活性型)。结合率高的多种药物同时服用,可发生竞争性排挤现象,游离型药物浓度增高,药物作用增强而引起不良反应。结合型药物特点:①暂时失去药理活性②不易透过毛细血管壁、血脑屏障及肾小球,减少了代谢、排泄,使作用维持时间延长③与蛋白质的结合是疏松和可逆的,当游离型药物浓度下降时,结合型药物即可释放药物,成为游离型,恢复其原有的药理活性。(三)代谢代谢是指药物在体内发生化学结构的变化。药物代谢主要在肝脏经药酶的催化,主要是肝微粒体混合功能酶(又称肝药酶),存在与肝细胞内质网中,该...