新药发现与筛选新药发现与筛选ⅡⅡScananddevelopmentofnewdrugsScananddevelopmentofnewdrugs课程：新药发现与筛选Ⅱ学分：1地点：药理学系会议室总学时20学时:18每次2学时周次课程内容教师5新药与受体理论曹永孝6药效学研究7血管实验8药理学的简便快速统计9图表的制作GraphPadPrism软件（曲线拟合,图表显示）10Endnote与文献1.在线搜索文献：直接从网络搜索文献，导入文献库2.建立文献库：收藏，管理和搜索文献图片表格3.定制文稿：在Word中格式化引文，用文稿模板写论文11剂量换算12实验13考试能预防、诊断、治疗疾病的能预防、诊断、治疗疾病的物质物质关键点关键点药物药物------能预防、诊断、治疗疾病和调节生育，并能制成制剂的物质能预防、诊断、治疗疾病和调节生育，并能制成制剂的物质和计划生育和计划生育药物药物××延延伸伸过过宽宽药品药品--------按照国家标准生产的、规定有适应症或者功能主治、用法和用量的按照国家标准生产的、规定有适应症或者功能主治、用法和用量的药物制剂药物制剂人有两条腿人有两条腿两条腿的动物是人两条腿的动物是人毒毒物物本本质质不不同同小剂量是多少？小剂量是多少？药物药物：阿托品肾上腺素：阿托品肾上腺素0.5-2mg10mg0.5-2mg10mg中毒中毒毒物毒物致死量并不小：致死量并不小：有机磷有机磷LDLD5050几～几千几～几千mg/kgmg/kg马拉硫磷马拉硫磷LDLD5050=5000mg/kg=5000mg/kg敌敌畏敌敌畏LDLD5050=50-60mg/kg=50-60mg/kg药物药物治治病病有安全范围有安全范围剂量剂量不该是区不该是区分二者的分二者的依据依据小剂量引起组织器官功能形态变化小剂量引起组织器官功能形态变化损害机体，甚至危及生命的化学物质损害机体，甚至危及生命的化学物质毒物毒物--------安全范围小，主要危害机体，损害健康的的化学物安全范围小，主要危害机体，损害健康的的化学物质质毒物毒物致病致病危害机体危害机体无安全范围无安全范围无治疗价值无治疗价值毒品--指阿片、海洛因、甲基苯丙胺(冰毒)、吗啡、大麻、可卡因以及国务院规定管制的其他能使人形成瘾癖的麻醉药品和精神药品。麻醉药品连续使用易身体依赖，能成瘾癖的药品。麻醉药可逆性地使感觉消失(痛、温、触、压等)。局麻药在意识清醒状态下使局部感觉消失，全麻药可逆性地引起意识和全身感觉消失。有些局麻药如可卡因，属于麻醉药品，大多数的麻醉药不属于麻醉药品。镇痛药镇痛药激动阿片受体，镇痛强大，改善情绪反应，激动阿片受体，镇痛强大，改善情绪反应，其它感觉无影响。其它感觉无影响。能产生不同程度的精神依赖和身体依能产生不同程度的精神依赖和身体依赖性。赖性。所以大多属麻醉药品。所以大多属麻醉药品。精神药品精神药品作用中枢神经系统，使之兴奋或抑制，作用中枢神经系统，使之兴奋或抑制，主要产生精神依赖性的药品。主要产生精神依赖性的药品。意义：为便于计算，假定药物在体内均匀地按血药浓度分布，意义：为便于计算，假定药物在体内均匀地按血药浓度分布，其分布所需的容积。其分布所需的容积。VdVd表示药物在组织中的分布范围表示药物在组织中的分布范围VdVd小小::药物在血浆中多药物在血浆中多,,VdVd大大::药物分布广，或浓集于某些组织药物分布广，或浓集于某些组织VVdd≈≈5L5L，药物大多分布于血浆；，药物大多分布于血浆；VVdd=10=10～～20L20L时则分布于全身体液中时则分布于全身体液中Vd=40LVd=40L，表示药物分布到组织器官中，表示药物分布到组织器官中VdVd＞＞100L100L，则集中分布至某个器官内，则集中分布至某个器官内3.3.表观分布容积表观分布容积Vd:Vd:意义：意义：估计药物在体内的分布情况估计药物在体内的分布情况分布平衡时，体内药量分布平衡时，体内药量(A)(A)与血药浓度与血药浓度(C)(C)的比值的比值假定药物在体内按血药浓度均匀分布，所需的容积。假定药物在体内按血药浓度均匀分布，所需的容积。VdVd表示药物在体内的分布范围表示药物在体内的分布范围VdVd小小::药物在血浆中多药物在血浆中多,,VdVd大大::药物分布广，或浓集于某些组织药物分布广，或浓集于某些组织VVdd≈≈5L5L，药物大多分布于血浆；，...
