药剂学-10(表面活性剂)VIP免费

第十章表面活性剂（surfaceactiveagents）第一节概述一、表面活性剂一定条件下任何纯液体均具有表面张力，如水的表面张力为72.75mN·m-1。使液体表面张力降低的性质称表面活性。具有很强表面活性、能显著降低液体表面张力的物质称表面活性剂(SAA)。具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等应用性质。二、表面活性剂的结构特征非极性烃链+极性基团8个C原子以上离子基团亲水基团羧酸（盐）、磺酸（盐）、硫酸酯（盐）、磷酸酯基、氨（胺）基及盐、羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基等三、表面活性剂的吸附性（一）SAA在溶液中的正吸附表面活性剂在溶液表面层聚集的现象。当水中SAA浓度很低时，SAA分子在水—空气界面产生定向排列，亲水基朝向水，亲油基朝向空气，完全集中在表面形成单分子层，表面层浓度远高于溶液中浓度，使溶液表面张力降低到纯水的表面张力以下，产生润湿、乳化、起泡等作用。（二）SAA在固体表面的吸附低浓度离子SAA、极性固体物质SAA浓度吸附量疏水链亲水链离子SAA临界胶束浓度、极性固体物质亲水链疏水链亲水链温度升高吸附减少离子SAA、非极性固体物质亲水链疏水链SAA吸附量固体表面对非离子SAA的吸附同前，但温度升高吸附量增加，由单层向多层吸附转变。第二节表面活性剂的分类离子SAA、非离子SAA阳离子SAA、阴离子SAA、两性SAA高分子SAA：降低表面张力、增溶力、渗透力等较低分子SAA弱，乳化力强，常作保护胶体。如海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮等。一、离子表面活性剂（一）阴离子SAA1、高级脂肪酸盐（肥皂类）（R-COO-)nMn+R：C11～C17间，硬脂酸、油酸、月桂酸M：碱金属皂（一价皂）、碱土金属皂（二价皂）、有机胺皂（三乙醇胺皂）乳化性能好，易被酸破坏，电解质使之盐析，一般只用于外用制剂。2、硫酸化物硫酸化油、高级脂肪醇硫酸酯类R·O·SO3-M+，C12～C18间硫酸化油：代表是硫酸化蓖麻油（土耳其红油），无刺激性，为去污剂和润湿剂，可用于挥发油或不溶性杀菌剂的增溶。高级脂肪醇硫酸酯类：十二烷基硫酸钠（SDS，月桂醇硫酸钠，SLS）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）。乳化性强，较肥皂类稳定，较耐酸、钙、镁盐，与一些高分子阳离子药物作用而沉淀，对粘膜有刺激性。主要用于外用软膏的乳化剂、片剂等润湿剂或增溶剂。3、磺酸化物脂肪族磺酸化物：R·SO3-M+烷基芳基磺酸化物：R·C6H5SO3-M+水溶性及耐酸、钙、镁盐性较硫酸化物差，但在酸性水溶液中不易水解。二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠（常用的洗涤剂）。甘胆酸钠、牛磺胆酸钠等用于胃肠道脂肪乳化剂与单硬脂酸甘油酯的增溶剂。（二）阳离子SAA阳离子是主要作用部位，主要是五价N原子，即季铵化合物水溶性大，在酸、碱溶液中较稳定表面活性作用及杀菌作用好常用苯扎氯铵、苯扎溴铵（三）两性离子SAA分子结构中具有正、负电荷基团，在不同pH值介质中表现出阳离子或阴离子SAA的性质。卵磷脂：豆磷脂、蛋磷脂。甘油磷脂（脑磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、丝氨酸磷脂、肌醇磷脂、磷脂酸等），糖脂、中性脂、胆固醇、神经鞘脂等。氨基酸型和甜菜碱型：阴离子部分为羧酸盐，阳离子部分为季铵盐（甜菜碱型）、为胺盐（氨基酸型）。1、卵磷脂来源和制备过程不同，卵磷脂中各组分的比例不同，影响其性能。磷脂酰胆碱含量高：O/W型乳化剂肌醇磷脂含量高：W/O型乳化剂对热十分敏感，酸、碱、酯酶作用下易水解，不溶于水，易溶于氯仿、乙醚、石油醚等制备注射用乳剂、脂质微粒剂主要辅料CH2-O-OCR1CH-O-OCR2CH2-O-P-O-CH2-CH2-N+-CH3CH3CH3O卵磷脂结构2、氨基酸型、甜菜碱型氨基酸型：R·+NH2·CH2CH2·COO-，在等电点时亲水性减弱，可能沉淀甜菜碱型：R·+N·（CH3）2CH2·COO-，易溶于酸、碱、中性溶液，不沉淀两性离子SAA在碱性溶液中呈阴离子SAA的性质，起泡、去污作用强；两性离子SAA在酸性溶液中呈阳离子SAA的性质，杀菌能力强。Tego杀菌强而毒性小于阳离子SAA，1%TegoMHG-甘氨酸盐（DodecinH...