大环内酯类、林可霉素VIP免费

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、大环内酯类抗生素一、大环内酯类抗生素按化学结构分为：按化学结构分为：1.141.14元大环内酯类红霉素、罗红霉素……，元大环内酯类红霉素、罗红霉素……，2.152.15元大环内酯类阿奇霉素元大环内酯类阿奇霉素3.163.16元大环内酯类麦迪霉素，交沙霉素，元大环内酯类麦迪霉素，交沙霉素，（乙酰）螺旋霉素，罗他霉素……（乙酰）螺旋霉素，罗他霉素……（一）抗菌作用及机制抗菌谱较窄：对需氧G+（球菌和杆菌-包括耐药金葡菌）作用强大；大部分的需氧G-杆菌无效部分G-菌有抗菌作用；对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果；对产生‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。通常为静止期抑菌药，高浓度时杀菌。作用机制：不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，阻断转肽作用和/或mRNA的位移，抑制细菌蛋白质合成。٠٠对哺乳动物核糖体无影响。（二）耐药机制1.产生灭活酶2.靶位的结构改变3.摄入减少外排增多（三）药代动力学1.吸收不耐酸，用肠衣片或酯化物2.分布除脑脊液外各处均有3.代谢4.排泄红霉素（红霉素（erythromycinerythromycin））红霉素（红霉素（erythromycinerythromycin））〔临床应用〕是白喉、百日咳带菌者、支原体肺炎、衣原体感染及嗜肺军团菌病的首选药。主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。〔体内过程〕可被胃酸迅速破坏，主要在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎症可促进组织渗透。〔不良反应〕胃肠道反应，静注可发生静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别有药疹、药热、耳鸣等。〔常用制剂〕乳糖酸红霉素静脉滴注用，5%葡萄糖溶液稀释，勿用盐溶液稀释。依托红霉素也称无味红霉素，耐酸，口服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。琥乙红霉素无味，耐酸，能通过胎盘屏障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。硬质酸红霉素耐酸，口服后释放出红霉素发挥作用。克拉霉素克拉霉素clarithromycinclarithromycin克拉霉素克拉霉素clarithromycinclarithromycin特点：特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反应轻于红霉素。应轻于红霉素。首过效应明显，生物利用度低。首过效应明显，生物利用度低。阿奇霉素阿奇霉素azithromycinazithromycin阿奇霉素阿奇霉素azithromycinazithromycin特点：特点：٠٠抗菌谱抗菌谱>>红霉素，增加了对红霉素，增加了对GG--菌菌的作用，的作用，且强于红霉素；且强于红霉素；٠٠对某些细菌有快速杀灭作用；对某些细菌有快速杀灭作用；٠٠口服吸收迅速、分布广泛、细胞内游离口服吸收迅速、分布广泛、细胞内游离浓度高于同期血浆浓度约浓度高于同期血浆浓度约1010～～100100倍；倍；٠٠半衰期是半衰期是大环内酯类中大环内酯类中最长者最长者，每天用，每天用药药11次即可；次即可；٠٠不良反应轻。不良反应轻。其他大环内酯类其他大环内酯类其他大环内酯类其他大环内酯类乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素：主要用于：主要用于GG++呼吸道及软组织感染；呼吸道及软组织感染；麦迪霉素麦迪霉素：乙酰螺旋霉素作用：乙酰螺旋霉素作用++皮肤感染，白喉患者；皮肤感染，白喉患者；为红霉素替代药。为红霉素替代药。白霉素白霉素：耐红霉素及青霉素菌株的感染：耐红霉素及青霉素菌株的感染二、林可霉素类抗生素二、林可霉素类抗生素二、林可霉素类抗生素二、林可霉素类抗生素林可霉素林可霉素lincomycinlincomycin克林霉素克林霉素clindamycinclindamycin抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强活性比林可霉素强44～～88倍。倍。特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对对GG++需氧菌...