大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、大环内酯类抗生素一、大环内酯类抗生素按化学结构分为：按化学结构分为：1.141.14元大环内酯类红霉素、罗红霉素……，元大环内酯类红霉素、罗红霉素……，2.152.15元大环内酯类阿奇霉素元大环内酯类阿奇霉素3.163.16元大环内酯类麦迪霉素，交沙霉素，元大环内酯类麦迪霉素，交沙霉素，（乙酰）螺旋霉素，罗他霉素……（乙酰）螺旋霉素，罗他霉素……（一）抗菌作用及机制抗菌谱较窄：对需氧G+（球菌和杆菌-包括耐药金葡菌）作用强大；大部分的需氧G-杆菌无效部分G-菌有抗菌作用；对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果；对产生‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。通常为静止期抑菌药，高浓度时杀菌。作用机制：不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，阻断转肽作用和/或mRNA的位移，抑制细菌蛋白质合成。٠٠对哺乳动物核糖体无影响。（二）耐药机制1.产生灭活酶2.靶位的结构改变3.摄入减少外排增多（三）药代动力学1.吸收不耐酸，用肠衣片或酯化物2.分布除脑脊液外各处均有3.代谢4.排泄红霉素（红霉素（erythromycinerythromycin））红霉素（红霉素（erythromycinerythromycin））〔临床应用〕是白喉、百日咳带菌者、支原体肺炎、衣原体感染及嗜肺军团菌病的首选药。主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。〔体内过程〕可被胃酸迅速破坏，主要在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎症可促进组织渗透。〔不良反应〕胃肠道反应，静注可发生静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别有药疹、药热、耳鸣等。〔常用制剂〕乳糖酸红霉素静脉滴注用，5%葡萄糖溶液稀释，勿用盐溶液稀释。依托红霉素也称无味红霉素，耐酸，口服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。琥乙红霉素无味，耐酸，能通过胎盘屏障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。硬质酸红霉素耐酸，口服后释放出红霉素发挥作用。克拉霉素克拉霉素clarithromycinclarithromycin克拉霉素克拉霉素clarithromycinclarithromycin特点：特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反应轻于红霉素。应轻于红霉素。首过效应明显，生物利用度低。首过效应明显，生物利用度低。阿奇霉素阿奇霉素azithromycinazithromycin阿奇霉素阿奇霉素azithromycinazithromycin特点：特点：٠٠抗菌谱抗菌谱>>红霉素，增加了对红霉素，增加了对GG--菌菌的作用，的作用，且强于红霉素；且强于红霉素；٠٠对某些细菌有快速杀灭作用；对某些细菌有快速杀灭作用；٠٠口服吸收迅速、分布广泛、细胞内游离口服吸收迅速、分布广泛、细胞内游离浓度高于同期血浆浓度约浓度高于同期血浆浓度约1010～～100100倍；倍；٠٠半衰期是半衰期是大环内酯类中大环内酯类中最长者最长者，每天用，每天用药药11次即可；次即可；٠٠不良反应轻。不良反应轻。其他大环内酯类其他大环内酯类其他大环内酯类其他大环内酯类乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素：主要用于：主要用于GG++呼吸道及软组织感染；呼吸道及软组织感染；麦迪霉素麦迪霉素：乙酰螺旋霉素作用：乙酰螺旋霉素作用++皮肤感染，白喉患者；皮肤感染，白喉患者；为红霉素替代药。为红霉素替代药。白霉素白霉素：耐红霉素及青霉素菌株的感染：耐红霉素及青霉素菌株的感染二、林可霉素类抗生素二、林可霉素类抗生素二、林可霉素类抗生素二、林可霉素类抗生素林可霉素林可霉素lincomycinlincomycin克林霉素克林霉素clindamycinclindamycin抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强活性比林可霉素强44～～88倍。倍。特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对对GG++需氧菌...
