舒芬太尼的临床应用宜昌人福药业有限责任公司舒芬太尼概况舒芬太尼(Sulfentanil)于1974年合成，是芬太尼的衍生物。在阿片类制剂中舒芬太尼的镇痛效应最强。20世纪八十年代初在欧洲和美国已开始对静注舒芬太尼麻醉进行临床研究。近二十年来对舒芬太尼的药理特性和临床应用的认识不断深入，已证实舒芬太尼在许多方面优于芬太尼，其应用范围也不断扩大。药效动力学特征对阿片受体的作用：舒芬太尼为强对阿片受体的作用：舒芬太尼为强μμ受体激受体激动剂，为芬太尼的动剂，为芬太尼的77～～1010倍。倍。镇痛作用：镇痛强度为芬太尼的镇痛作用：镇痛强度为芬太尼的55～～1010倍，镇倍，镇痛持续时间是芬太尼的痛持续时间是芬太尼的22倍，治倍，治疗疗指数指数(LD(LD5050／／EDED5050））2500025000为芬为芬太太尼的尼的88倍。倍。对循环系统的影响：对循环系统的影响：有效降低体循环压力、心有效降低体循环压力、心肌耗氧量、肌耗氧量、心率和心脏指数。在应用大剂量舒芬太尼时，心率和心脏指数。在应用大剂量舒芬太尼时，仅出现心率轻度减慢，心脏指数和平均动脉仅出现心率轻度减慢，心脏指数和平均动脉压轻度降低，但未发现心肌抑制、心动过缓压轻度降低，但未发现心肌抑制、心动过缓和外周血管紧张。和外周血管紧张。对应激反应的影响：对应激反应的影响：主要是通过影响下丘脑血管运动中主要是通过影响下丘脑血管运动中枢和交感神经兴奋性，降低血浆儿茶酚胺、枢和交感神经兴奋性，降低血浆儿茶酚胺、β-β-内啡肽的水平内啡肽的水平;;还有抑制咽部传入神经冲还有抑制咽部传入神经冲动的作用。动的作用。对呼吸功能的影响：对呼吸功能的影响：呼吸抑制的时间较镇痛作用时间短，呼吸抑制的时间较镇痛作用时间短，而且可被纳洛酮迅速有效拮抗。而且可被纳洛酮迅速有效拮抗。由于舒芬太尼手术后抑制呼吸的时由于舒芬太尼手术后抑制呼吸的时间短和发生再吗啡化作用的可能性小，所以间短和发生再吗啡化作用的可能性小，所以手术后患者的呼吸管理较芬太尼简单，安全手术后患者的呼吸管理较芬太尼简单，安全性提高。性提高。药代动力学特征药代动力学药代动力学舒芬太尼舒芬太尼芬太尼芬太尼离解百分率离解百分率(PH=7.4)(PH=7.4)80809292血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率（（%%））92.592.58484αα11--酸性糖蛋白结合率（酸性糖蛋白结合率（%%））84844444分布容积分布容积(L/kg)(L/kg)2.92.94.14.1排泄半衰期排泄半衰期(min)(min)164164240240清除率清除率(ml/min/kg)(ml/min/kg)12.712.711.611.6持续输注后半衰期持续输注后半衰期(min)(min)3333262262PKaPKa8.018.018.438.43舒芬太尼的分布容积小，消除半衰期短和清除率高，但与阿舒芬太尼的分布容积小，消除半衰期短和清除率高，但与阿片受体亲和力强，因而作用持续时间及镇痛强度均较芬太尼片受体亲和力强，因而作用持续时间及镇痛强度均较芬太尼高，反复用药后很少有蓄积作用。高，反复用药后很少有蓄积作用。舒芬太尼起效时间约为舒芬太尼起效时间约为3min3min，静脉停药至患者能够对医生，静脉停药至患者能够对医生的指令作出反应所需的时间为芬太尼的的指令作出反应所需的时间为芬太尼的11／／3,3,恢复至允许恢复至允许拔管的时间为芬太尼的拔管的时间为芬太尼的11／／22。。舒芬太尼于给药后舒芬太尼于给药后2.72.7小时仅有小时仅有2.52.5％％的药物贮存于体内，的药物贮存于体内，所以用药后发生再吗啡化的可能性很小。所以用药后发生再吗啡化的可能性很小。舒芬太尼主要是在肝脏代谢，肝摄取率高，舒芬太尼主要是在肝脏代谢，肝摄取率高，形成形成NN－脱烷基化和－脱烷基化和00－去甲基的代谢物－去甲基的代谢物（去甲舒芬太尼）并随尿及胆汁排除。以原（去甲舒芬太尼）并随尿及胆汁排除。以原形从尿排出不到用药剂量的形从尿排出不到用药剂量的11％％。。舒芬太尼的代谢舒芬太尼适应证麻醉诱导麻醉诱导术中镇痛术中镇痛术后镇痛术后镇痛无痛检查无痛检查舒芬太尼在静脉全麻中的用法诱导：诱导：静注舒芬太尼静注舒芬太尼0.10.1~~22μμｇ／ｇ／kg(kg(可满可满足大部分手术的需要足大部分手术...
