美洛昔康片使用说明书【药品名称】通用名：美洛昔康片商品名：莫刻林®英文名：MeloxicamTablets汉语拼音：MeiluoxikangPian本品主要成分为美洛昔康，化学名为4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物，HONSNOHCH3CH3SNOO其结构式为：分子式：C14H13N3O4S2分子量：351.40【性状】本品为淡黄色片。【药理毒理】药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠经口给予本品剂量分别达9mg/kg/日和5mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于成人临床推荐剂量的4.9倍和2.5倍）时，对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎发育初期经口给予本品剂量≥1mg/kg/日（按体表面积折算，相当于成人临床推荐剂量的0.5倍）时，死胎率升高。家兔在整个器官形成期，经口给予本品剂量为60mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床推荐剂量的64.5倍）时，可导致心脏间隔缺损（此为很少见的现象）的发生率升高，剂量≥5mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床推荐剂量的5.4倍）时，死胎率升高。本品在大鼠器官形成期经口给予剂量达4mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床推荐剂量的2.2倍）时，未见致畸性，但剂量≥1mg/kg/日时，死产率升高。本品可通过胎盘屏障。目前在孕妇患者上尚无本品充分和严格对照的临床研究来证实以上生殖毒性，但从动物的结果来看，妊娠期间不应服用本品，除非其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时。大鼠在妊娠后期和授乳期经口给予本品≥0.125mg/kg/日（按体表面积折算，相当于成人临床推荐剂量的0.07倍）时，可导致出生指数、活产率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未进行可评价本品对动脉导管关闭影响的临床研究，应避免在怀孕的第6-9个月使用本品。大鼠经口给药剂量≥1mg/kg/日（按体表面积折算，相当于成人临床推荐剂量的0.5倍）时，死胎率增加、分娩延迟和娩出时间延长；大鼠在器官形成期经口给药剂量为4mg/kg/日（按体表面积折算，相当于成人临床推荐剂量的2.1倍），在妊娠后期和授乳期经口给药剂量≥0.125mg/kg/日（同前所述），均可导致仔鼠存活率降低。目前尚未进行本品在人乳汁中分泌情况的研究，但本品在大鼠乳汁中的浓度高于其血浆浓度。鉴于本品对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应，在考虑本品对母亲的重要性后，应决定是否停止哺乳或停止用药。致癌性：大鼠连续104周经口给予本品剂量为0.8mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床推荐剂量的0.4倍），小鼠连续99周经口给予剂量为8mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床推荐剂量的2.2倍），均未见本品有致癌作用。【药代动力学】据国外文献报道：美洛昔康经口服或肛门给予都能很好的吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。三至五天可进入稳定状态，连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中，99%以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动,7.5毫克剂量的波动范围是0.4-1.0mcg/ml，15毫克剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0mcg/ml。尽管已经观测到在这一范围之外的数值(最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态)。美洛昔康能很好地穿透进入滑液，浓度接近在血浆中的一半。美洛昔康代谢非常彻底，从粪便中排泄的保持原形的少于每日剂量的5％，只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出。其主要的代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基，之后此代谢产物从尿或粪便中排泄掉，约一半是从尿中排出，其余的从粪便中排出。美洛昔康从体内排除的平均半衰期是20小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全对美洛昔康药代动力学均无较大影响。平均血浆清除率为8ml/min，老年人的消除率降低，分布体积小，平均为11升，个体间差异可达到30-40%。【适应症】适用于类风湿性关节炎的症状治疗，疼痛性骨关节炎(关节病、退形...
