苏州大学附属第二医院药剂科-静脉用药调配中心 1 头孢菌素归类整理解说 (陳浩、費雯、徐鳳華、黄蕾、徐得萊) 一、头孢菌素总论 1、头孢菌素名称 1.1、 中文名称 头孢菌素 1.2、 英文名称 cephalosporin 1.3、 其他名称 先锋霉素 2、头孢菌素定义 最初从地中海沿岸的头孢霉菌(Cephalosporium)分离的甲基三萜类抗生素,能抑制多种革兰氏阳性和阴性菌。 3、头孢菌素的优点 3.1、抗菌谱广,对厌氧菌有高效; 3.2、引起的过敏反应较青霉素类低; 3.3、对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定 4、头孢菌素作用机理 同青霉素一样,也是通过抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的,属于繁殖期杀菌药。 5、头孢菌素的不良反应 (1)过敏反应 头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕。 (2)胃肠道反应和菌群失调 多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏。也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。 (3)肝毒性 多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。 (4)造血系统毒性 偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。 (5)肾损害 绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显著增强。头孢噻啶的肾损害作用最显著。 (6)凝血功能障碍 所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。 (7)与乙醇联合应用产生“双硫仑”反应 双硫仑能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。当与乙醇(即使很少量)联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。 6、头孢菌素各代简介 6.1、 头孢菌素的分类及代表药物 按其发明年代的先后和抗菌性能不同而分为一、二、三、四代。 第一代 头孢噻吩、头孢唑林(新泰林)、头孢硫脒 第二代 头孢西丁(达力叮、 法克)、头...