两性霉素B 脂质体 【临床应用】 1
适用于敏感真菌所致全身性深部真菌感染的治疗,包括隐球菌性脑膜炎、念珠菌病、球孢子菌病播散性脑膜炎或慢性球孢子菌病等
适用于治疗组织胞浆病、曲霉病皮炎芽生菌病和内脏利什曼原虫病等
适用于对普通两性霉素B 无效或产生毒副反应的真菌感染患者
【药理】 ·作用机制 两性霉素B 脂质体的有效成分为两性霉素B
两性霉素B 属多烯类抗真菌抗生素,其作用机制是通过与真菌细胞膜上的固醇(主要为麦角固醇)结合,使膜通透性增加,细胞内重要物质(如钾离子、核苷酸和氨基酸等)外漏,导致真菌细胞死亡
两性霉素B 脂质体目前主要有三种剂型:(1)两性霉素B 脂质复合体(用脂质体和两性霉素B 交织而成)
(2)两性霉素B 脂质体(用脂质体和两性霉素B 交织而成)
(3)两性霉素B 胶质分散体(用硫酸胆固醇与等量的两性霉素B 混合包裹而成)
这些脂类制剂在体内多分布于网状内皮组织(如肝、脾和肺组织)中,减少了药物在肾组织中的分布,从而降低了两性霉素B 的肾毒性
此外,血肌酸酐值升高低钾血症亦少见,与静脉滴注有关的毒性反应也明显低于两性霉素B
因此,两性霉素B 脂质体既保留了两性霉素B 的高度抗菌活性,又降低了其毒性
·抗菌谱 本药对新型隐球菌、白色念珠菌、热带念珠菌、酵母菌、曲霉菌、求孢子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、巴西芽生菌、孢子丝菌等有良好抗菌作用;但对细菌、立克次体和病毒等无活性
部分曲菌属对本药耐药;皮肤和毛癣菌则大多耐药
药动学 本药静脉给药后大部分分布于网状内皮组织,其中在肝、脾和肺组织中浓度最高,在身组织内浓度较低
在肾组织内浓度较低
药物分布半衰期约为 1 小时,品均消除半衰期 7-10 小时,机体总清除率约为 20ml/min
药物具体的代谢途径尚不清楚
【注意事项】 1
禁忌症 (1)对两性霉素 B 过敏者