z投02-6中枢兴奋药VIP专享VIP免费

CentralStimulants1第六节中枢兴奋药第一页，共三十九页。提高中枢神经系统功能的药物2主要作用于大脑、延脑和脊髓有一定程度的选择性剂量，作用强度，作用范围，选择性第二页，共三十九页。使用注意3用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥过度抑制危及生命必须细心观察病人用药后的反响，注意控制用量第三页，共三十九页。依作用部位分类41，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等2，兴奋延髓呼吸中枢尼可刹米、洛贝林等〔多半用于抢救〕3，促进大脑功能恢复的药物吡拉西坦、甲氯芬酯等〔如老年性痴呆〕第四页，共三十九页。按照化学结构及来源分类5生物碱类咖啡因酰胺类衍生物吡拉西坦苯乙胺类其它类NNNNOO.H2ONH2NOO第五页，共三十九页。主要学习内容61，咖啡因2，吡拉西坦NNNNOO.H2ONH2NOO第六页，共三十九页。咖啡因Caffeine7三甲基黄嘌呤NNNNOO.H2O第七页，共三十九页。结构和命名81，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dionemonohydrateNNNNOO.H2O137第八页，共三十九页。母体9-1H-嘌呤-2，6-二酮NNNNOO137645HNNNNOOHHH186754329定位氢俗名第九页，共三十九页。制备10存在于咖啡豆及茶叶中早年从植物中提取现多采用全合成方法制备一杯茶50mg咖啡因第十页，共三十九页。全合成路线11HCOOHOHONNNONOHNHNHOOOONaOHNNOONHNaNO2,H2SO4NNOONHNOHFe,HClNNOONH2NH2NNOONHNH2ONaOHNNOOHNNNaOHNNOONN.H2O(CH3)2SO41,嘧啶环2,嘌呤环第十一页，共三十九页。半合成12茶碱甲基化NNOOHNNNaOHNNOONN.H2O(CH3)2SO4(7-methyl-theophylline)咖啡因HNNHOONHHNO尿酸第十二页，共三十九页。理化性质131，碱性2，水解开环3，鉴别反响NNNNOO.H2O第十三页，共三十九页。碱性极弱，pKa(HB+)0.6与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度NNNNOO.H2O14第十四页，共三十九页。安钠咖15苯甲酸钠咖啡因由于分子间形成氢键，水溶度增大可制成注射剂NNNNOO-OOHOH70年代农忙时安纳咖给牛解困用民间红白喜事也注射安纳咖庆祝第十五页，共三十九页。水解性16水解开环〔酰脲结构〕对碱不稳定与碱共热,〔开环、脱羧〕生成咖啡亭石灰水无影响〔用于生产〕NNNNOHHOONNNNOHH-CO2NaOH,H2ONNNNOOCaffeidine第十六页，共三十九页。鉴别反响碘试液反响红棕色沉淀C8H10NO2+2I2+KI+HCl.HI.2I2[C8H10N4O2]KCl+17[C8H10N4O2].HI.2I2+NaOHC8H10N4O2+NaI+2I2+H2O在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解第十七页，共三十九页。鉴别反响18紫脲酸铵反响黄嘌呤类生物碱〔氧化后缩合〕NNOOONH4NNNOOONH3×ÏÉ«NNNNOONNOOOONNOOHOO+KClO3,HClNNOOOHONNOOOOHNNOOOHNNNOOONNOOOHNNNOOONH3-H2O第十八页，共三十九页。作用机制19抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解cAMP第二信使加强大脑皮层的兴奋过程第十九页，共三十九页。作用20用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等还具较弱的兴奋心脏和利尿作用NNNNOO.H2O第二十页，共三十九页。同类药物21天然存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同NNNNOOH柯柯豆碱NNNNOOH茶碱CaffeineNNNNOO.H2O第二十一页，共三十九页。药理作用比较22中枢兴奋作用Caffeine>茶碱>柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱>柯柯豆碱>CaffeineNNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O第二十二页，共三十九页。用途23Caffeine中枢兴奋药茶碱平滑肌松弛药利尿及强心药柯柯豆碱现已少用NNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O137645第二十三页，共三十九页。氨茶碱〔Aminophylline〕茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘NNNNOO-OOHOH24NNNNOOHNH2NH2.第二十四页，共三十九页。吡拉西坦25Piracetam脑复康吡乙酰胺NH2NOO第二十五页，共三十九页。结构和命名262-〔2-氧代-吡咯烷-1-基〕乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamideNH2NOO第二十六页，共三十九页。合成27CH3ONaNH3ClCH2COOEtNHONNaONOOONONH2O第二十七...