z投02-6中枢兴奋药VIP免费

CentralStimulants1第六节中枢兴奋药提高中枢神经系统功能的药物2主要作用于大脑、延脑和脊髓有一定程度的选择性剂量，作用强度，作用范围，选择性使用注意3用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥过度抑制危及生命必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量依作用部位分类41，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等2，兴奋延髓呼吸中枢尼可刹米、洛贝林等（多半用于抢救）3，促进大脑功能恢复的药物吡拉西坦、甲氯芬酯等（如老年性痴呆）按照化学结构及来源分类5生物碱类咖啡因酰胺类衍生物吡拉西坦苯乙胺类其它类NNNNOO.H2ONH2NOO主要学习内容61，咖啡因2，吡拉西坦NNNNOO.H2ONH2NOO咖啡因Caffeine7三甲基黄嘌呤NNNNOO.H2O结构和命名81，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dionemonohydrateNNNNOO.H2O137母体9-1H-嘌呤-2，6-二酮NNNNOO137645HNNNNOOHHH186754329定位氢俗名制备10存在于咖啡豆及茶叶中早年从植物中提取现多采用全合成方法制备一杯茶50mg咖啡因全合成路线11HCOOHOHONNNONOHNHNHOOOONaOHNNOONHNaNO2,H2SO4NNOONHNOHFe,HClNNOONH2NH2NNOONHNH2ONaOHNNOOHNNNaOHNNOONN.H2O(CH3)2SO41,嘧啶环2,嘌呤环半合成12茶碱甲基化NNOOHNNNaOHNNOONN.H2O(CH3)2SO4(7-methyl-theophylline)咖啡因HNNHOONHHNO尿酸理化性质131，碱性2，水解开环3，鉴别反应NNNNOO.H2O碱性极弱，pKa(HB+)0.6与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度NNNNOO.H2O14安钠咖15苯甲酸钠咖啡因由于分子间形成氢键，水溶度增大可制成注射剂NNNNOO-OOHOH70年代农忙时安纳咖给牛解困用民间红白喜事也注射安纳咖庆祝水解性16水解开环（酰脲结构）对碱不稳定与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭石灰水无影响（用于生产）NNNNOHHOONNNNOHH-CO2NaOH,H2ONNNNOOCaffeidine鉴别反应碘试液反应红棕色沉淀C8H10NO2+2I2+KI+HCl.HI.2I2[C8H10N4O2]KCl+17[C8H10N4O2].HI.2I2+NaOHC8H10N4O2+NaI+2I2+H2O在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解鉴别反应18紫脲酸铵反应黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）NNOOONH4NNNOOONH3×ÏÉ«NNNNOONNOOOONNOOHOO+KClO3,HClNNOOOHONNOOOOHNNOOOHNNNOOONNOOOHNNNOOONH3-H2O作用机制19抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解cAMP第二信使加强大脑皮层的兴奋过程作用20用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等还具较弱的兴奋心脏和利尿作用NNNNOO.H2O同类药物21天然存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同NNNNOOH柯柯豆碱NNNNOOH茶碱CaffeineNNNNOO.H2O药理作用比较22中枢兴奋作用Caffeine>茶碱>柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱>柯柯豆碱>CaffeineNNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O用途23Caffeine中枢兴奋药茶碱平滑肌松弛药利尿及强心药柯柯豆碱现已少用NNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O137645氨茶碱（Aminophylline）茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘NNNNOO-OOHOH24NNNNOOHNH2NH2.吡拉西坦25Piracetam脑复康吡乙酰胺NH2NOO结构和命名262-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamideNH2NOO合成27CH3ONaNH3ClCH2COOEtNHONNaONOOONONH2Oγ-氨基丁酸28γ-氨基丁酸是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质，它是一种天然存在的非蛋白组成氨基酸，具有极其重要的生理功能（1）镇静神经、抗焦虑。其作用是降低神经元活性，防止神经细胞过热（2）降低血压。GABA能作用于脊髓的血管运动中枢，有效促进血管扩张，达到降低血压的目的（3）治疗疾病。帕金森病人脊髓中GABA的浓度较低，癫痫病患者脊髓液中的GABA浓度也低于正常水平。（4）提高脑活力。GABA能进入脑内三羧酸循环，促进脑细胞代谢，增加乙酰胆碱的生成。作用29·γ-内酰胺类脑功能改善药直接作用于大脑皮质有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴...