1122简述简述人类使用非甾体抗炎药（人类使用非甾体抗炎药（nonsteroidalanti-inflammatorynonsteroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDsdrugs,NSAIDs）已有）已有100100多年的历史；多年的历史；全球每天约有全球每天约有33千万人使用千万人使用NSAIDsNSAIDs，仅美国每年就有，仅美国每年就有77～～1100亿张亿张NSAIDsNSAIDs处方。在国内，处方。在国内，NSAIDsNSAIDs销量仅次于抗感染药，销量仅次于抗感染药，位居第二；位居第二；NSAIDsNSAIDs致不良反应的发生率之高，同样不容忽视。在所有有致不良反应的发生率之高，同样不容忽视。在所有有关药物不良反应的报道中，关药物不良反应的报道中，NSAIDsNSAIDs占占2525％。％。33非甾体抗炎药的历史回顾非甾体抗炎药的历史回顾17631763年：年：StoneStone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟18601860年：合成了水杨酸年：合成了水杨酸18991899年：德国拜耳公司年：德国拜耳公司HoffmanHoffman合成了乙酰水杨酸合成了乙酰水杨酸19521952年：保泰松问世，开始使用年：保泰松问世，开始使用NSAIDsNSAIDs名称名称19601960年：吲哚乙酸类药物年：吲哚乙酸类药物----吲哚美辛上市吲哚美辛上市19711971年：年：JohnVaneJohnVane等发现等发现NSAIDsNSAIDs抑制抑制COXCOX，使，使PGsPGs产生减少。随后相继推出了丙酸类（布洛芬产生减少。随后相继推出了丙酸类（布洛芬等）、等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类吡罗昔康），苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类吡罗昔康），不不同剂型的开发也相继进行。同剂型的开发也相继进行。44非甾体抗炎药的历史回顾非甾体抗炎药的历史回顾19911991年：年：HerschmanHerschman等用分子克隆技术证实了等用分子克隆技术证实了COXCOX有两种有两种同工酶同工酶19981998年：根据年：根据COXCOX理论研制的三个昔布类特异性理论研制的三个昔布类特异性COX-2COX-2抑抑制剂相继诞生了制剂相继诞生了塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆罗非昔布——默沙东公司的万络罗非昔布——默沙东公司的万络帕瑞昔布——辉瑞公司的特耐（静脉注射用）帕瑞昔布——辉瑞公司的特耐（静脉注射用）20042004年年99月：因患者服用环氧化酶月：因患者服用环氧化酶COX-2COX-2抑制剂万络导致抑制剂万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络..55非甾体抗炎药的分类非甾体抗炎药的分类按照化学结构分按照化学结构分11水杨酸类，代表药物阿司匹林；水杨酸类，代表药物阿司匹林；22丙酸类，代表药物布洛芬、氟比洛芬；丙酸类，代表药物布洛芬、氟比洛芬；33苯乙酸类，代表药物双氯芬酸；苯乙酸类，代表药物双氯芬酸；44吲哚乙酸类，代表药物吲哚美辛；吲哚乙酸类，代表药物吲哚美辛；55吡咯乙酸类，代表药物托美丁；吡咯乙酸类，代表药物托美丁；66吡唑酮类，代表药物保泰松；吡唑酮类，代表药物保泰松；77昔康类，代表药物吡罗昔康；昔康类，代表药物吡罗昔康；88昔布类，代表药物包括塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布昔布类，代表药物包括塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布等等66根据根据COX-2COX-2抑制度的分类抑制度的分类第一届国际第一届国际COX-2COX-2研讨会研讨会根据根据COX-2COX-2抑制度的分类抑制度的分类第一届国际第一届国际COX-2COX-2研讨会研讨会无选择性无选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂::双氯酚酸、扶他林、凯扶兰、戴芬、奇诺力、萘普生、布洛芬、奥湿克•对对COX-1COX-1和和COX-2COX-2的抑制无生物学和临床意义上的差别的抑制无生物学和临床意义上的差别倾向性倾向性((选择性选择性)COX-2)COX-2抑制剂抑制剂::萘丁美酮（麦力通、瑞力芬）、莫比可、尼美舒利、依托度酸•COX-2COX-2的的ICIC5050比比COX-1COX-1低低22至至100100倍倍•在一定剂量具有止痛和抗炎作用，能抑制在一定剂量具有止痛和抗炎作用，能抑制COX-2COX-2而不影响而不影响COX-1COX-1•在高剂量时在高剂量时,,出现有临床意义的与出现有临床意义的与COX-1COX-1相关的副反应相关的副反应特异性特异性COX-2COX-2抑制剂抑制剂(COX...
