WAV眸低自改Q改变鶴导延长不应期•抗心律失常药•抗慢性心功能不全药•抗心绞痛药和调脂药•抗高血压药•利尿药和脱水药考情分析十八、抗心律失常药(1)作用机制和分类了解(2)利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用,药动学特点,临床应用及主要不良反应熟练掌握(3)奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮等药物的作用特点掌握抗心律失常药心律失常?心律失常一一是指心跳节律和频率的异常。▲缓慢型:窦性心动过缓、传导阻滞(治疗用:异丙肾上腺素、阿托品)▲快速型:房性:心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速室性:室性早搏、室性心动过速、心室颤动一、抗心律失常药的作用机制和分类【作用机制】【药物分类】心血管系统药物1.1类一一钠通道阻滞药IA类:适度阻滞钠通道如:奎尼丁,普鲁卡因胺IB类:轻度阻滞钠通道如:利多卡因,苯妥英钠IC类:明显阻滞钠通道如:普罗帕酮,氟卡尼2.II类一一B肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔等。3.III类一一延长动作电位时程药:胺碘酮4.W类一一钙通道阻滞药:维拉帕米等。二、临床常用抗心律失常药【首选药】1•窦速首选――普萘洛尔2.室上速-―首选―维拉帕米3.室性一-首选――利多卡因4.强心苷中毒引起的室性——首选——苯妥英钠5.房颤房扑——首选——地高辛6.广谱——胺碘酮、普罗帕酮一、I类一一钠通道阻滞药1.奎尼丁2.普鲁卡因胺3.利多卡因4.苯妥英钠5.普罗帕酮(心律平)1•奎尼丁(奎宁的右旋异构体)【作用机制】◊IA类:适度阻滞Na+内流一一发挥抗心律失常作用;◊抑制心肌细胞膜Ca2+通道——负性肌力;◊阻断M受体和阻断血管a受体作用一一一堆不良反应【药理作用】——奎尼丁为全心抑制剂▲降低自律性▲减慢传导性▲消除返折▲降低收缩力【临床应用】◊广谱抗心律失常药——对房性、房室性和室性快速型心律失常都有效。◊临床主要用于房颤、房扑及室上性心动过速的治疗。心房纤颤及心房扑动,目前虽多采用电转律术,但奎尼丁仍有应用价值一一转律前合用强心苷和奎尼丁可以减慢心室频率,转律后用奎尼丁维持窦性节律。【不良反应】――不良反应多,毒性大,安全范围小。1.消化道反应最常见。恶心、呕吐、腹泻…2.心血管反应最严重(1)心脏毒性:心脏的抑制,可心动过缓甚至停搏。(2)低血压:扩张血管+抑制心肌收缩力。(3)血管栓塞:用奎尼丁治疗房颤后,可能使心房血栓脱落,引起脑及其他重要器官血管栓塞。3•金鸡纳反应特异。久用可引起耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清等。4•奎尼丁晕厥特异。发作时意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止、心室纤颤而死亡,称为“奎尼丁晕厥”。5.变态反应偶可出现皮疹、药热、血小板减少等过敏症状。2.普鲁卡因胺【药理作用】与奎尼丁相似但较弱,与奎尼丁的不同点:①抗担碱作用较弱;②不阻断a受体;③抑制心肌收缩作用较弱。【临床应用】◊主要用于室性心律失常,包括室性期前收缩、室性心动过速。◊静脉注射可用于抢救危急病例。◊长期应用,较严重不良反应是红斑狼疮综合征3.利多卡因——IB类【药动学特点】一首过消除明显,故静脉给药。一因作用维持时间短,静滴维持药效。一约70%与血浆蛋白结合,体内分布广泛,几乎全部在肝中代谢,ti/2为2小时。【药理作用与机制】121.选择性作用于浦肯野纤维一一只对室性心律失常有效,对心房无影响。2.缩短APD,相对延长ERP3•改变病变区传导速度,消除反折一一利多卡因对除极化组织(如缺血区、强心苷中毒)作用强。【临床应用】利多卡因首选用于室性心律失常。――对各种原因引起的室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效。急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。【不良反应与注意事项】——毒性较小。——剂量过大可导致中枢神经系统症状和心脏毒性――眼震颤是利多卡因中毒的早期信号。4.苯妥英钠——IB类【药理作用和临床应用】苯妥英钠对心肌电生理作用与利多卡因相似一一也仅影响希-浦系统(心室)。主要用于治疗室性心律失常,特别对强心苷中毒引起的室性心律失常首选【不良反应】—快速静注可引起低血压,高浓度可引起心动过缓。1一II、III度房室传导阻滞及窦性心动过缓者禁用;f中枢不良反应有头昏、眩晕、震颤、...