汉防己甲素注射液说明汉防己甲素是从中草药粉防己的根块中提取的双苄基喹啉类生物碱，是一种天然非选择性钙通道阻滞剂， 主要作用于钙离子通道，影响钙离子的跨膜转运以及在细胞内的分布利用。研究发现汉防己甲素具有 降血压、消炎、镇痛、抗纤维化、抗癌和逆转耐药等多种药理作用，临床上用于治疗肿瘤、矽肺、关节炎、高血压等疾病。此外，汉防己甲素在保护肝细胞、抗肝纤维化、降低门静脉高压及防治门脉高压等方面具有良好治疗效果。【成份】本品主要成份为汉防己甲素，为防己科植物粉防己（石蟾蜍）Stcphania Tctrandra Smoorc 的根中提取得到的一种生物碱。【药理毒理】1. 药理抗肿瘤药及镇痛药。本品能提高实验动物的痛阀，具有明显的镇痛作用。本品可使大鼠甲醛性足肿胀和关节肿胀有抑制作用。可使大鼠急性炎症血管通透性降低，减少嗜中性白细胞游出。其机理与抑制炎症前列腺素E 的合成或释放有关。本品可使大鼠实验性硅肺模型肺内苏丹IV 及 PAS阳性物明显减少和消失，肺泡间隔蛋白多糖荧光强度减弱，矽结节中心填充物减少。本品 还能通过抑制肿瘤耐药细胞表面P-糖蛋白的过度表达功能， 增加化疗药物在肿瘤细胞内的积聚，增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。2. 毒理本品最小致死量：蟾蜍前淋巴囊注射时为1000mg/㎏～ 1200 mg/㎏；小鼠腹腔注射时为 700mg/㎏～ 800 mg/㎏；家兔注射时为40mg/㎏～ 42 mg/ ㎏。汉防己甲素可引起小鼠精子畸形率及微核率增高，对姐妹染色单体交换频率影响不大。【抗肿瘤的临床研究】1、直接抗肿瘤作用田晖等采用 MTT法测得汉防己甲素对人乳腺癌耐阿霉素细胞株MCF-7／Adr和人口腔上皮癌耐长春新碱株KBv200及其敏感株均有程度不等的细胞毒作用，对耐药株的IC50较对应的敏感株 IC 50分别高 2． 4和1．9倍。何琪扬等采用合盼兰计数法发现汉防己甲素对敏感急性白血病细胞株 HL-60和抗三尖杉酯碱的HL-60细胞均有生长抑制作用，对抗性细胞的抑制作用强于敏感 HL-60，表明抗药性细胞对汉防己甲素没有交叉抗性。徐和平等发现汉防己甲素在1～40μ g·mL-1之间对视网膜母细胞瘤HXO-Rb44细胞有明显抑制作用， 清除药物后抑制作用逐渐消失，肿瘤细胞重新恢复增殖能力，推测汉防己甲素干扰DNA合成、抑制细胞分裂，对已完成DNA合成的细胞无影响。采用3H-TdR,3H-尿苷和3H-亮氨酸掺入法观察到40mg·L-1 汉防己甲素可使白血病L7712、肉瘤 S180细胞 DNA和RNA合成抑制80％ 以上，对蛋白质合成抑制较弱...
