倍他司汀【药物名称】中文通用名称:倍他司汀英文通用名称: Betahistine 其他名称:敏使朗
【临床应用】1
主要用于治疗梅尼埃病 ( 内耳眩晕症 )
用于急性脑血管病 ( 如短暂脑缺血发作、脑栓塞等) 及其所致的中枢性眩晕等,还可用于脑动脉硬化、多种原因引腰部扭伤后疼痛、活动受限5 小时性头痛 )
用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等
用于治疗褥疮,可促进疮口的愈合
药效学本药为新型组胺类药物,化学结构和药理性质与组胺相类似,是组胺 H1受体的弱激动剂, H3受体的强拮抗剂,对H2受体几乎没有作用
本药能选择性作用于H1受体,具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、 增加前毛细血管微循环血流量的作用,也具有降低内耳静脉压、 促进内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用
本药还可通过抑制H3受体,从而抑制组胺释放的负反馈调节
本药在改善微循环的同时, 也能增加内耳毛细胞的稳定性,减少前庭神经的传导,增强前庭器官的代偿功能,减轻膜迷路积水,从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状
本药扩张血管作用较组胺弱而持久,扩血管时不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌的作用很小
本药可口服或静脉给药,而组胺口服无效
临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐
药动学盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全, 服药 3-5 小时后达血药浓度峰值
甲磺酸倍他司汀240mg单次经口投予犬 ( 体重约 10kg) 后,在 60-90 分钟后达血药浓度峰值,之后迅速消失
将标有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg 单次经口投予大白鼠后,大白鼠各脏器药物分布情况为:肝脏最高,其次为脂肪组织、脾、肾
盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物,于给药后 3 日内随尿液排泄,消除半衰期为3
【注意事项】1
禁忌症(1) 对本药过敏者
(2) 嗜铬细胞瘤患者