VTE 的诊治的最新策略首都医科大学附属北京世纪坛医院血管外科张福先一、急性 VTE 的抗凝治疗 一、急性 VTE 的抗凝治疗 抗凝药的发展历程按作用靶点分类已用于临床的药物国内上市药物Ⅹ 因子抑制剂间接Ⅹ因子抑制剂(伴Ⅱ因子抑制作用)普通肝素低分子肝素(贝米肝素、舍托肝素、达肝素、依诺肝素、那屈肝素、帕萘肝素、瑞维肝素、亭扎肝素)多聚糖类(磺达肝癸钠、依达肝素)类肝素(达那肝素、舒洛地特)法安明(达肝素)、克赛(依诺肝素)、速碧林(那屈肝素)、安卓(磺达肝癸钠)、伟素(舒洛地特)直接Ⅹ因子抑制剂沙班类(利伐沙班、阿哌沙班、依杜沙班、奥米沙班)拜瑞妥(利伐沙班)维生素 K 拮抗剂(抑制Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子作用)香豆素类(醋硝香豆素、苯丙羟基香豆素、华法林、双香豆素、双香豆乙酯)新抗凝(醋硝香豆素)、华法林、双香豆素直接凝血酶抑制剂水蛭素类(水蛭素 - 比伐卢定、重组水蛭素 - 来匹卢定、地西卢定)非水蛭素类(阿加曲班、达比加群酯)达贝 / 诺保思泰(阿加曲班)一、急性 VTE 的抗凝治疗 抗凝药的分类药物给药方式半衰期清除方式肝素静脉注射30 分钟肝脏代谢,肾脏清除类肝素静脉注射或口服10-25 小时肝、肾低分子肝素 皮下注射200-300 分钟肾磺达肝癸钠 皮下注射17 小时肾依达肝素皮下注射80—102 小时肾VKA口服小于 42 小时(个体差异大)肝比伐卢定静脉注射25 分钟75%蛋白水解, 25% 肝阿加曲班静脉注射45 分钟肝达比加群酯 口服14-17 小时肾利伐沙班口服9 小时肝、肾一、急性 VTE 的抗凝治疗不同抗凝药的半衰期及清除方式 抗凝药的主要作用靶点有:Ⅹ因子、维生素 K 依赖的凝血因(Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子)、Ⅱ因子(即凝血酶)以及其他因子
由于Ⅹ因子和凝血酶均是最后共同通路的关键因子,因此直接Ⅹ因子抑制剂和直接凝血酶抑制剂比传统抗凝药更高效,也更具有市场