基层医疗机构二肽基肽酶 4 抑制剂临床应用常见问题专家指导建议( 2025 )要点二肽基肽酶 4 抑制剂(DPP-4i)作用机制独特，降糖疗效确切，具有不增 加低血糖风险和体重，使用简便等特点。DPP-4i 在我国基层医疗机构中 的应用日益广泛，但同时也存在认识不足和使用欠法律规范的问题。一、DPP-4i 的降糖机制DPP-4i 主要通过抑制 DPP-4 活性，降低 GLP-1 在体内的失活，提高内 源性GLP-1 在生理浓度范围内的作用强度和时间而降低血糖。二、DPP-4i 的规格、用法、用量和适应证目前我国共 5 种 DPP-4i 制剂获批用于临床治疗 T2DM ，分别是西格列汀、 维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀，其制剂用法、用量和联合用 药见表 1。一般情况下，T2DM 患者服用 DPP-4i 时无需调整剂量，但肾 功能不全患者除利格列汀外，其他品种需根据药品说明书酌情减小剂量。 大多数 DPP-4i为服，qd，每次 1 片，减小药物剂量不仅操作不便还可 能影响降糖效果。三、DPP-4i 的使用时机1.存在二甲双胍禁忌证或不耐受以及老年 T2DM 患者，可单药起始DPP-4i 治疗。2. 二甲双胍单药且经充分剂量调整治疗 3 个月后，血糖控制仍未达个体化 目标患者，尤其是餐后血糖（PPG）控制不佳患者，可联合 DPP-4i 治疗。3. 大剂量（＞20mg/d ）二甲双胍单药治疗因胃肠道反应不能耐受的患 者，可考虑低剂量（＜10mg/d ）二甲双胍联合 DPP-4i 治疗。4. 在其他降糖药物联合治疗出现不良反应（如低血糖、体重明显增加）时， 可考虑将导致低血糖或体重增加的药物改为 DPP-4i。5. 短期 I ns 强化治疗的新诊断 T2DM 患者，部分患者高血糖得到控制或 缓解后可改为 DPP-4i 单药或联合二甲双胍治疗。6. 基线 HbAlc ＞7.5%的新诊断 T2DM 患者，DPP-4i 可作为起始联合 治疗的降糖药物选择之一。四、DPP-4i 的临床应用DPP-4i 可单独使用，也可与二甲双胍、a 糖苷酶抑制剂、SU、TZD、钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂（SGLT2i ）及 Ins 联用。当上述联合方案 出现超说明书用药时，建议事先与患者沟通治疗需求和风险评估，并签署 知情同意书。不推举 DPP-4i 和 GLP-1 受体激动剂联用。1. 单药治疗的临床疗效：DPP-4i 单药治疗可降低 T2DM 患者 HbA1c， 其降低PPG 的功效优于 FPG。2. 与其他服降糖药二联治疗的临床疗效和注意事项：DPP-4i 与二甲 双胍、a糖苷酶抑制剂、SU、TZD 或 SGLT2i 联合可进一步改...
