yl人工合成抗菌药VIP免费

学习重点掌握喹诺酮类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内过程、临床应用、不良反响磺胺类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内过程、不良反响熟悉TMP与SMZ的协同抗菌机制及临床应用第一页，共三十九页。人工合成抗菌药抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它微生物作用。人工合成的抗菌药:完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物喹诺酮类药物磺胺类药物其他合成抗菌药物第二页，共三十九页。第一节喹诺酮类抗菌药第三页，共三十九页。喹诺酮类抗菌药以4-喹诺酮为根本结构的合成类抗菌药第四页，共三十九页。喹诺酮类抗菌药是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药第一代：萘啶酸，已淘汰〔1962〕第二代：吡哌酸，已淘汰〔1973〕第三代：诺氟沙星〔1979〕第四代：莫西沙星〔1997〕第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类第五页，共三十九页。第三代氟喹诺酮类诺氟沙星(norfloxacin)氟哌酸环丙沙星(ciprofloxacin)环丙氟哌酸氧氟沙星(ofloxacin)氟嗪酸左氧氟沙星(levofloxacin)可乐必妥洛美沙星(lomefloxacin)氟罗沙星(fleroxacin)多氟哌酸司帕沙星(sparfloxacin)第六页，共三十九页。第四代氟喹诺酮类莫西沙星(moxifloxacin)吉米沙星(gemifloxacin)加替沙星(gatifloxacin)按国际非专用药名〔INN〕命名原那么，氟喹诺酮类均采用“－oxacin〞定名，我国音译为“沙星〞第七页，共三十九页。共同特点抗菌作用抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌(环丙、司帕等)作用机制独特：抑G-菌DNA盘旋酶和G+菌拓扑异构酶IV，与其他抗菌药无明显交叉耐药性给药途径广〔口服、注射均可〕生物利用度较高，通透性较好不良反响较小第八页，共三十九页。第九页，共三十九页。共同特点耐药性：本类间交叉耐药，与其他抗菌药间无交叉耐药性基因突变—A亚基与药亲和力↓外膜膜孔蛋白基因失活——膜通道关闭形成特殊的转运蛋白，将药物自菌体内泵出体内过程吸收：po好，可螯合二价、三价阳离子分布：广，Vd大;可入骨、关节、前列腺代谢与排泄：原形肾排泄〔多〕第十页，共三十九页。共同特点临床应用：泌尿生殖道感染——首选环丙~、氧氟~与内酰胺类同为首选药铜绿假单孢菌尿道炎——环丙沙星首选呼吸道感染左氧氟~、莫西~+万古霉素合用，首选用于耐青霉素的肺炎链球菌氟喹诺酮类替代大环内酯用于支原体、衣原体肺炎、军团菌病第十一页，共三十九页。共同特点临床应用：肠道感染与伤寒志贺菌引起的急,慢性菌痢—首选沙门菌引起的胃肠炎(食物中毒)伤寒、副伤寒--氟喹诺酮、头孢曲松-首选脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者铲除治疗第十二页，共三十九页。共同特点不良反响：胃肠道反响：较常见，厌食、恶心、呕吐、腹内不适〔发生率3~5%〕中枢神经系统兴奋病症：焦虑、失眠、耳鸣、偶致幻觉和癫痫发作〔0.5%〕，可逆。可能是药物阻断了GABA的A受体所致皮肤反响及光敏反响：药疹、红斑、光敏性皮炎〔如洛美沙星、司帕沙星〕软骨损伤：可能引起儿童骨关节疼痛，孕妇、乳母防止用第十三页，共三十九页。共同特点药物相互作用H2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生物利用度，防止同服与非甾体抗炎药合用CNS兴奋、惊厥的发生率抑制P450酶而抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，防止合用第十四页，共三十九页。常用药物诺氟沙星〔Norfloxacin，氟哌酸〕第一个含“F〞喹诺酮类F为35~45%，血浓度较低主用于肠道、泌尿生殖系感染，亦可用于呼吸道外用治疗皮肤和眼科感染，疗效一般三代第十五页，共三十九页。常用药物环丙沙星〔ciprofloxacin，环丙氟哌酸〕F为60%~80%，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低应用广、体外抗菌活性最强，对氨基苷类,三代头孢耐药者仍敏感－用于对其他抗菌药耐药的G-杆菌感染应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染，第二线治疗伤寒及抗结核药三代第十六页，共三十九页。常用药物氧氟沙星〔ofloxacin，氟嗪酸〕F比诺氟沙星高1倍分布广...