美普清的临床应用β2受体激动剂作用与β2受体结合,提高细胞内cAMP水平,细胞内游离Ca2+减少,直接产生支气管松弛效应抑制气道肥大细胞、嗜酸性粒细胞脱颗粒,使组胺、白三烯等释放减少,间接产生支气管松弛效应
加快气道上皮纤毛摆动频率,提高气道自净功能,降低细菌对气道上皮细胞的附着,减少感染诱发的急性加重
刺激气道内副交感神经突触上的β2受体,抑制胆碱能神经介质的传递MeptinMeptin抑制释放乙酰胆碱抑制释放乙酰胆碱抑制释放乙酰胆碱抑制释放乙酰胆碱抑制抑制PP物质所引发之咳嗽物质所引发之咳嗽抑制抑制PP物质所引发之咳嗽物质所引发之咳嗽减少血管通透性减少血管通透性减少血管通透性减少血管通透性增加增加纤纤毛摆动毛摆动增加增加纤纤毛摆动毛摆动C-AMP↑C-AMP↑活化腺苷酸环化酶活化腺苷酸环化酶抗炎抗炎抗过敏作用抗过敏作用抗炎抗炎抗过敏作用抗过敏作用支气管扩张作用支气管扩张作用支气管扩张作用支气管扩张作用美普清的多重作用机理美普清对炎性细胞的作用强于沙丁胺醇支气管平滑肌上的β2受体储量较多,β2受体下调引起的耐药性出现不会那么迅速炎性细胞上的β2受体很少,很容易出现耐药性美普清是完全激动剂,只需要占据很少的受体数量,就能发挥作用比沙丁胺醇等药物,抗炎作用突出河村公太郎ほか:社内資料(生物研究所)盐酸丙卡特罗(n=8)0
3μg/kg沙丁胺醇(n=8)3μg/kg间羟异丙肾上腺素(n=4)
10μg/kg特布他林(n=4)0
3μg/kg喘速宁(n=4)0
3μg/kg(十二指腸内投与)3060气道阻力抑制率给药時間Mean±S
0(%)01234568(hr)支气管扩张作用—迅速且持久丙卡特罗起效h为30分钟,给药后1-2h达最大作用,持续6h以上,此时对照药物只有美普清的1/4-1/2勝又宇一郎ほか:TohokuJ
,158,105,1