上消化道出血的药物治疗总结上消化道出血在消化科很常见，今天总结一下治疗上消化道出血的各类药物。上消化道出血是指屈氏韧带以上的消化道，包括食管、胃、十二指肠或胰胆等病变引起的出血，胃空肠吻合术后的空肠病变出血亦属这一范围。消化性溃疡、肝硬化静脉曲张破裂出血是导致上消化道出血的最主要原因。其典型临床表现为呕血与黑便。虽然目前内镜下止血、放射介入、手术治疗广泛开展，但受医疗条件，技术水平、患者个体差异等因素的限制，药物治疗仍是其基本的治疗措施。一、抑酸药物抑酸药物治疗上消化道出血主要是通过抑制胃酸分泌，使胃内pH值得到提升，并使蛋白酶活性丧失，稳定纤维蛋白酶血栓，从而治疗上消化道出血。目前常用的主要是H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂。H2受体拮抗剂常用的药物主要有雷尼替丁、甲氰咪胍、法莫替丁等。临床常用方法是：雷尼替丁100mg，每日2〜3次；甲氰咪胍0.2〜0.4g,每4〜6小时一次，法莫替丁20mg，静脉滴注每12小时一次。质子泵抑制剂临床常用的是奥美拉唑、兰索拉唑以及泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等。1.奥美拉唑能够选择性地作用在胃壁细胞上，且抑制H+-K+-ATP酶的效果好，能阻断胃壁细胞分泌胃酸。24h内能够抑制90%的胃酸，并改善自然消化性溃疡的病程，降低并发症发生率。上消化道大出血诊断明确后推荐大剂量PPI治疗：奥美拉唑80mg静脉注射后，以8mg/h静脉滴注维持用法；对轻中度出血，奥美拉唑40mg加入0.9%NaCl100ml中静脉滴注，每日2次。2.兰索拉唑作为第二代质子泵抑制剂，其生物利用度比奥美拉唑高3倍，抑酸作用优于奥美拉唑，能有效预防黏膜损伤。3.泮托拉唑是第三代质子泵抑制剂，生物利用度比奥美拉唑高7倍，能在强酸环境下起到抑酸作用，剂量为40mg/d,抑酸有效时间在16h以上，其作用强，且持续时间长。4.雷贝拉唑是一种具有抗分泌作用的可逆性质子泵抑制剂，起效更快，抑酸效果比奥美拉唑强2〜4倍。口服雷贝拉唑lh内发挥药效，2〜4h内血药浓度达峰值。雷贝拉唑非肝酶代谢，作用强而持久。5.埃索美拉唑口服后首过效应小，血浆清除率、生物利用度和血药浓度较奥美拉唑高，对胃酸分泌的抑制作用明显高于奥美拉唑。二、血管加压素类包括血管加压素、垂体后叶素、特利加压素等。其应用主要是针对肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血的患者，能降低门静脉高压。垂体后叶素用药剂量一般为0.2〜0.4U/min,持续静脉滴注。增大剂量疗效不会提髙，不良反应增加。上述剂量使用12〜24小时后，可减半量再用8〜12小时。但由于选择性差，对全身血流动力学有影响，可致心、肾、脑缺血缺氧，有诱发肝衰、肝肾综合征等危险，用药过程中常会出现血压升髙、心输出量降低、冠状动脉血流量减少等不良反应，严重者可诱发心绞痛、心肌梗死和肠痉挛、坏死等，约25%因此而终止治疗。对老年人、心脏病、髙血压等病人慎用垂体后叶素。垂体后叶素与硝酸甘油联合使用因硝酸甘油有扩张小静脉和轻度扩张动脉作用，使动脉压降低，刺激压力感受器反射性收缩内脏血管，使门脉及其侧支血管扩张，阻力降低，从而降低了门静脉的压力。另外，硝酸甘油可增加冠状动脉血流量，降低心脏前后负荷，改善心肌顺应性。故两药联合使用，大大降低了垂体后叶素对心血管系统和消化系统的不良反应，并加强了收缩内脏血管的治疗作用。硝酸甘油于垂体后叶素治疗1小时后开始应用，剂量为0.2ug/（kg•min），持续静脉滴注，至出血停止。血压过低的患者不适于应用硝酸甘油，用药过程中亦需密切监测患者血压，维持收缩压在90mmHg以上。垂体后叶素与酚妥拉明联合使用酚妥拉明是a受体阻滞剂，有扩张血管的作用，可明显减少垂体后叶素出现的心血管不良反应。另外，酚妥拉明能直接作用于肝脏门脉血管床的a受体，使血管扩张，肝血流阻力降低（后向血流），从而降低门脉压起止血作用。特利加压素（赖氨酸加压素）是血管加压素的人工合成衍生物，亦有类似加压素的作用，可有效控制肝硬化上消化道出血，它在体内缓慢释出血管加压素，生物半衰期较长，作用持久。开始剂量2mg静脉注射，以后每4小时1〜2mg，持续24〜36小时。止血效果优于血管加压素，最好与硝酸甘油合用。该药全身不良反应轻，不减少肝...
