第三十八章抗菌药物概论VIP专享VIP免费

药 理 学pharmacology 第三十八章 抗菌药物概论第一节 抗菌药物的常用术语抗菌药（antibacterial drugs）对细菌有抑制和杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成药物（磺胺类和喹诺酮类等）。抗生素（antibiotics）由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的，能杀灭或抑制其它微生物的物质。抗生素分为天然的和人工半合成的，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。抗菌谱（antibacterial spectrum）抗菌药物的抗菌范围。广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药，如四环素（tetracycline）、氯霉素（chloromycetin）、第三、四代氟喹诺酮类（fluoroquinolones），广谱青霉素和广谱头孢菌素。窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物，如异烟肼（isoniazid）仅对结核杆菌有作用，而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药的基础。抑菌药（bacteriostatic drugs） 是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类等。杀菌药（bactericidal drugs）是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration, MIC）测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。指在体外培养细菌 18～24h 后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。最低杀菌浓度（minimum bactericidal concentration, MBC）是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少 99.9%的最低药物浓度称为最低杀菌浓度。有些药物的 MIC 和 MBC 很接近，如氨基苷类抗生素，有些药物的 MBC 比 MIC大，如 β-内酰胺类抗生素。化疗指数（chemotherapeutic index， CI）是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标，常以化疗药物的半数动物致死量 LD50与治疗感染动物的半数有效量 ED50之比来表示：LD50/ ED50，或者用 5%的致死量 LD5与 95%的有效量 ED95之比来表示：LD5/ED95。化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用价值越高。但应注意，对青霉素类药物，化疗指数大，几乎对机体无毒性，但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。抗菌药后效应（post antibiotic effect，PAE） 指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于 MIC 或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。 首次接触效应（first expose effect） 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效...